Angiotenzin II receptor blokkolók - általános információk

Az angiotenzin II receptor blokkolók a vérnyomás normalizálására szolgáló új gyógyszercsoportok egyike. Ebben a csoportban a drogok neve "-artan" -nel fejeződik be. Első képviselőiket a huszadik század 90-es éveiben szintetizálták. Az angiotenzin II receptor blokkolók gátolják a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitását, hozzájárulva ezáltal számos pozitív hatáshoz. A hatékonyság nem rosszabb, mint a magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek más osztályaival szemben, minimális mellékhatásokkal rendelkeznek, valóban megvédik a szívet, a veséket és az agyat a károsodásoktól, és javítják a magas vérnyomásban szenvedő betegek előrejelzését.

Felsoroljuk ezeknek a gyógyszereknek a szinonimáit:

  • angiotenzin-II receptor blokkolók;
  • angiotenzin receptor antagonisták;
  • sartan.

Az angiotenzin-II receptor blokkolók a legmegfelelőbben kezelik a kezelést az összes nyomástabletták osztálya között. Megállapítást nyert, hogy azoknak a betegeknek a aránya a legmagasabb, akik folyamatosan 2 éven keresztül folytatják a magas vérnyomáscsökkentő gyógyszerek szedését. Ennek oka, hogy ezeknek a gyógyszereknek a legalacsonyabb mellékhatásaik vannak, összehasonlítva a placebóval. A lényeg az, hogy a betegeknek nincs száraz köhögése, ami gyakori probléma az ACE-gátlók kinevezésekor.

Általános információ

Angiotenzin receptor blokkolók (ARA) - egy új gyógyszercsoport, amely szabályozza és normalizálja a vérnyomást. Hatékonyságuk nem rosszabb, mint a hasonló hatású gyógyszerekkel, de velük szemben egy vitathatatlan plusz van - gyakorlatilag nincs mellékhatásuk.

A gyógyszerek pozitív tulajdonságai között meg kell jegyezni, hogy jótékony hatással vannak a magas vérnyomásban szenvedő beteg előrejelzésére, képesek megvédeni az agyat, a veséket és a szívet a károsodásoktól..

A leggyakoribb drogcsoportok:

  • sartan;
  • angiotenzin receptor antagonisták;
  • angiotenzin receptor blokkolók.

Ezen gyógyszerekkel kapcsolatos tanulmányok jelenleg csak a kezdeti szakaszban vannak, és további legalább 4 évig folytatódnak. Vannak ellenjavallatok az angiotenzin 2 receptor blokkolók alkalmazására.

A gyógyszerek használata elfogadhatatlan terhesség alatt és szoptatás alatt, hiperkalémia esetén, valamint súlyos veseelégtelenségben és kétoldalú veseartériás stenosisban szenvedő betegek esetén. Ne használja ezeket a gyógyszereket gyermekek számára.

A sartánok és a vizelethajtók kombinációja

Az angiotenzin-II receptor blokkolók gyakran diuretikumokkal, különösen a diklotiaziddal (hidroklorotiaziddal) együtt kerülnek felírásra. Hivatalosan elismert tény, hogy egy ilyen kombináció jól csökkenti a vérnyomást, és tanácsos azt alkalmazni. A Sartans diuretikumokkal kombinálva egyenletesen és hosszú ideig hatnak. A célzott vérnyomás szint a betegek 80–90% -án érhető el.

Példák olyan tablettákra, amelyek a sartánok és a diuretikumok rögzített kombinációját tartalmazzák:

  • Atacand plus - 16,5 mg kandesartán hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Co-diovan - valsartan 80 mg hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Lorista N / ND - losartán 50/100 mg hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Mikardis plus - telmisartan 80 mg hidroklorotiazid 12,5 mg;
  • Teveten Plus - Eprosartan 600 mg hidroklorotiazid 12,5 mg.

A gyakorlat azt mutatja, hogy ezek a gyógyszerek hatékonyan csökkentik a vérnyomást, és megóvják a betegek belső szerveit is, csökkentve a szívroham, stroke és veseelégtelenség valószínűségét. Sőt, a mellékhatások nagyon ritkán alakulnak ki. Nem szabad azonban figyelembe venni, hogy a tabletták szedésének hatása lassan, fokozatosan növekszik.

2000-ben közzétették a CARLOS vizsgálat eredményeit (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ). 160, 2-3 fokú hipertóniában szenvedő beteg vett részt. 81 közülük kandeszartáns diklotiazidot, 79 - losartán-diklotiazidot vett be. Ennek eredményeként azt találták, hogy a kandeszartánnal történő kombináció jobban csökkenti a vérnyomást és hosszabb ideig tart..

Kábítószer-besorolás

Az angiotenzin receptor blokkolók kémiai alkotóelemei négy csoportra oszthatók:

  • Telmisartan. Tetrazol nem-bifenil-származékok.
  • Eprosartant. Nem bifenil-netetrazol.
  • A valzartán. Nem ciklusos vegyület.
  • Losartan, candesartan, irbesartan. Ez a csoport a tetrazol bifenilszármazékaira vonatkozik..

Számos márkanév van a sartánok számára. Néhányat a táblázat tartalmaz:

ValsartanValsafors, Valaar, Valsacor, Valz, Tareg, Tantordio, Nortian, Diovan
LosasartanLosartan, Lotor, Losacor, Lozap, Lorista, Lozarel, Vazotens, Blocktran, Zisakar, Cozaar, Karzatan
TelmisartanPrirator, Mikardis
eprosartantTeveten
IbersartanIrsan, Ibertan, Firmasta, Aprovel
OlmezartánOlimestra, Cardosal
CandesartanCandesar, Candecor, Atakand, Angiakand, Hyposart, Ordiss
AzilsartanEdarby

Fő képviselők

Angiotenzin receptor blokkolók viszonylag nemrégiben alkalmazott klinikai gyakorlata ellenére a modern gyógyszerpiacon jelentős számú gyógyszer képviseli őket. A leggyakoribbak a következők:

  • A losartant (Blocktran, Lozapan, Losartan, Presartan) - leggyakrabban alkalmazzák, képes növelni a húgysav kiválasztását a testből, ezért egyidejű köszvényes betegek számára ajánlott. Ezenkívül a gyógyszernek pozitív hatása van a férfiak hatékonyságára, javítja az agy funkcionális állapotát, és nem befolyásolja negatívan a veséket sem..
  • Candesartan (Atakand) - hosszú vérnyomáscsökkentő hatású, amely legalább egy napig fennállhat. Jó hatással van a vesére, megakadályozza a stroke kialakulását.
  • Irbesartan (Aprovel) - lehetőleg artériás hipertónia esetén alkalmazzák egyidejűleg krónikus szívelégtelenséggel vagy cukorbetegséggel.
  • Eproszartán (Teveten) - erős vérnyomáscsökkentő hatású, mivel képes tovább bővíteni a perifériás ereket.
  • Telmisartan (Mikardis) - védő hatást gyakorol a vesére, különösen az egyidejű diabetes mellitus esetén, megakadályozza a szívizom-infarktus és agyi stroke kialakulását.
  • Valsartan (Valz, Valsakor, Nortivan) - magas vérnyomásban szenvedő betegeknek ajánlott a miokardiális infarktus után. Ez befolyásolja az agykéreg funkcionális állapotát, ezért a gyógyszer szedése közben nem javasolt gépjárművezetés.

A modern gyógyszerek, az angiotenzin receptor blokkolók széles körben elterjedtek. Főként más nyomáscsökkentő gyógyszerekkel kombinálva, valamint a szív- és érrendszer működési állapotának javítására szolgáló eszközöket írják elő.

Hogyan működnek a blokkolók??

Amikor a vese nyomása csökkenni kezd a vesékben, a renin a hypoxia (oxigénhiány) hátterében képződik. Az inaktív angiotenzinogént befolyásolja, amely angiotenzin 1 -vé alakul át. Az angiotenzin konvertáló enzimre hat, amely angiotenzin 2 formájúvá válik..

A receptorokkal kapcsolatba lépve az angiotenzin 2 drámai módon növeli a vérnyomást. Az ARA hatással van ezekre a receptorokra, ezért csökken a nyomás.

Az angiotenzin receptor blokkolók nemcsak a magas vérnyomás ellen küzdenek, hanem ezt a hatást is kifejtik:

  • a bal kamra hipertrófiájának csökkenése;
  • kamrai aritmia csökkenése;
  • az inzulinrezisztencia csökkenése;
  • a diasztolés funkció javítása;
  • csökkent mikroalbuminuria (a fehérje kiválasztódik a vizeletben);
  • jobb vesefunkció cukorbetegségben szenvedő betegeknél;
  • jobb vérkeringés (krónikus szívelégtelenség esetén).

A Sartans felhasználható a vesék és a szív szöveteiben bekövetkező szerkezeti változások, valamint az atherosclerosis megelőzésére.

Ezenkívül az ARA összetételében tartalmazhat aktív metabolitokat. Egyes gyógyszerekben az aktív metabolitok hosszabb ideig tartanak, mint maguk a gyógyszerek..

Az antagonisták hatékonyságának növelése érdekében ajánlott tiazid diuretikumokkal együtt szedni. A vizelethajtók nem csak az ARA hatását javítják, hanem meghosszabbítják a hatásukat.

A cselekvés mechanizmusa

A vérnyomás csökkenésével és a vese oxigénhiányával (hipoxia) speciális anyag képződik - renin. Hatása alatt egy inaktív angiotenzinogén átalakul angiotenzin I -vé. Ez utóbbi az angiotenzin-konvertáló enzim hatására angiotenzin II -vé alakul. Egy olyan széles körben alkalmazott gyógyszercsoport, mint angiotenzin-konvertáló enzim-inhibitor, pontosan befolyásolja ezt a reakciót..

Az angiotenzin II nagy aktivitású. A receptorokhoz kötődve gyors és tartósan növekszik a vérnyomás. Az angiotenzin II receptorok nyilvánvalóan kiváló terápiás célpontok. Az ARB-k vagy a sartánok specifikusan hatnak ezekre a receptorokra, megakadályozva a magas vérnyomást.

Az angiotenzin I az angiotenzin konvertáló enzim hatására angiotenzin II -vé alakul át, hanem más enzimek - a kimáz - hatására is. Ezért az angiotenzin-konvertáló enzim-gátlók nem tudják teljes mértékben blokkolni az ér-összehúzódást. Az ARB-k ebben a tekintetben hatékonyabbak..

Felhasználási javallatok

Az angiotenzin 2 receptor blokkolók használata a következő kóros betegek esetén ajánlott:

  • Artériás hipertónia. A magas vérnyomás a jartánok alkalmazásának fő indikációja. Az angiotenzin receptor antagonistákat a betegek jól tolerálják, ezt a hatást összehasonlítani lehet a placebóval. Szinte nem okoz ellenőrizetlen hipotenziót. Ezenkívül ezek a gyógyszerek - a béta-blokkolóktól eltérően - nem befolyásolják az anyagcserét és a szexuális funkciókat, nincs aritmogén hatás. Az angiotenzin-konvertáló enzimgátlókkal összehasonlítva az ARA gyakorlatilag nem okoz köhögést és angioödémát, nem növeli a kálium koncentrációját a vérben. Az angiotenzin receptor blokkolók ritkán okoznak drog toleranciát a betegekben. A gyógyszer szedésének maximális és tartós hatását két-négy hét után észleljük.
  • Vesekárosodás (nephropathia). Ez a patológia a magas vérnyomás és / vagy cukorbetegség szövődménye. Az előrejelzés javulását befolyásolja a vizelettel ürített fehérje csökkenése, amely lelassítja a veseelégtelenség kialakulását. A legfrissebb tanulmányok szerint az ARA-k a vesék védelmével csökkentik a proteinuria (a fehérje kiválasztása a vizeletben) hatását, de ezeket az eredményeket még nem igazolták teljes mértékben..
  • Szív elégtelenség. Ennek a patológiának a kialakulása a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásának köszönhető. A betegség kezdetén javítja a szív aktivitását, kompenzációs funkciót tölt be. A betegség kialakulása során a miokardiális átalakulás történik, ami végül diszfunkciójához vezet. Az angiotenzin receptor blokkolókkal történő kezelés szívelégtelenségben annak a ténynek köszönhető, hogy képesek szelektíven elnyomni a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitását.

Ezen túlmenően az angiotenzin receptor blokkolók alkalmazására vonatkozó indikációk között szerepelnek az alábbi betegségek:

  • miokardiális infarktus;
  • diabéteszes nefropátia;
  • metabolikus szindróma;
  • pitvarfibrilláció;
  • ACE-gátlókkal szembeni intolerancia.

Hipertónia kezelése angiotenzin-II receptor blokkolókkal

A Sartans eredetileg a magas vérnyomás gyógyítására fejlesztették ki. Számos tanulmány kimutatta, hogy körülbelül ugyanolyan erősen csökkentik a vérnyomást, mint a hipertóniás tabletták többi fő osztálya. Az angiotenzin-II receptor blokkolók, ha naponta egyszer alkalmazzák, 24 órán keresztül egyenletesen csökkentik a vérnyomást.

Olvassa el a magas vérnyomáshoz kapcsolódó betegségek kezeléséről:

  • Szívkoszorúér-betegség
  • Miokardiális infarktus
  • Szív elégtelenség
  • Cukorbetegség

A vérnyomás csökkentésének hatékonysága ebből a csoportból származó gyógyszerekkel függ a renin-angiotenzin rendszer kezdeti aktivitásától. A legerőteljesebben azok a betegek, akiknek magas a plazma renin aktivitása. Ellenőrizheti vérvizsgálat elvégzésével. Az angiotenzin II receptor blokkolók tartósan csökkentik a vérnyomást, amely 24 órán át tart.

A rendelkezésre álló klinikai megfigyelések azt mutatják, hogy az angiotenzin receptor blokkolók hosszabb idejű (legalább két évig tartó) alkalmazásával nem szokják meg a hatásukat. A kezelés megszakítása nem eredményezi a vérnyomás "visszapattanását". Az angiotenzin II receptor blokkolók nem csökkentik a vérnyomást, ha az normális határokon belül van.

Az angiotenzin receptor antagonisták nemcsak csökkenti a vérnyomást, hanem javítják a vesefunkciót a diabéteszes nefropátia esetén, a bal kamra hipertrófia regresszióját idézik elő, és javítják a szívelégtelenséget. Az utóbbi években az irodalom vitatta ezen tabletták azon képességét, hogy növelik a halálos miokardiális infarktus kockázatát..

Ha a betegeknek csak egy gyógyszert írnak fel a sartán csoportból, akkor a hatékonyság 56–70%, és ha más gyógyszerekkel kombinálják, leggyakrabban diuretikumokkal diklotiaziddal (hidroklorotiaziddal, hipotiaziddal) vagy indapamiddal, akkor a hatékonyság 80–85% -ra növekszik. Hangsúlyozzuk, hogy a tiazid-diuretikumok nem csak javítják, hanem meghosszabbítják az angiotenzin-II receptor blokkolók hatását a vérnyomás csökkentésére.

Angiotenzin receptor antagonisták, amelyeket Oroszországban regisztráltak és használnak (2010. április)

DrogKereskedelmi névGyártóAdagolási tabletta mg
LosartanCozaarMerck50, 100
Losartán hipotiazidGizaar50 12.5
Losartán hipotiazidGizaar Forte100 12.5
LosartanLoristaKRKA12,5, 25, 50, 100
Losartán hipotiazidLorista N50 12.5
Losartán hipotiazidLorista ND100 12.5
LosartanLozapZentiva12,5, 50
Losartán hipotiazidLozap Plus50 12.5
LosartanPresartanIPKA25, 50
LosartanVasotensActavis50, 100
ValsartanDiovanNovartis40, 80, 160, 320
Valzartán hipotiazidKo diovan80 12,5, 160 12,5,
Amlodipine ValsartanExforge5 (10) 80 (160)
Amlodipine Valsartan HydrochlorothiazideCo-Exforge5 160 12,5, 10 160 12,5
ValsartanValsacorKRKA40, 80, 160
CandesartanAtacandAstraZeneca8., 16., 32.
Kandeszartán hipotiazidAtacand Plus16 12.5
eprosartantTevetenSolvay gyógyszerek400, 600
Eproszartán hipotiazidTeveten Plus600 12,5
IrbersartanAprovelSanofi150, 300
Irbesartan HypothiazideCoaprovel150 12,5, 300 12,5
TelmisartanMikardisBoehringer Ingelheim40, 80
Telmisarnat HypothiazideMikardis Plus40 12,5, 80 12,5

A Sartans kémiai szerkezetében és a beteg testére gyakorolt ​​hatásában különbözik egymástól. Az aktív metabolit jelenlététől függően elővegyületekre (losartan, kandesartán) és hatóanyagokra (valzartán, irbesartan, telmisartan, eprosartan) osztják őket.

Élelmiszer-hatásA veséből / májból a szervezetből történő kivonás,%Adagolás, mg / tablettaKezdő adag, mgFenntartó adag, mg
Valsartan40-50%30/7080-1608080-160
Irbesartannem25/7575, 150, 30075-150150-300
Candesartannem60/404, 8, 16, 32tizenhat8-16
Losartanminimálisan35/6525, 50, 10025-5050-100
Telmisartannem1/9940, 804040-80
eprosartantnem30/70200, 300, 40060600-800

A hipertónia kezelésére vonatkozó európai iránymutatások (2007) szerint az angiotenzin II receptor blokkolók kinevezésének fő indikációi a következők:

  • szív elégtelenség;
  • miokardiális infarktus;
  • diabéteszes nefropátia;
  • proteinuria / mikroalbuminuria;
  • a szív bal kamra hipertrófia;
  • pitvarfibrilláció;
  • metabolikus szindróma;
  • ACE-gátlókkal szembeni intolerancia.

A különbség a sartánok és az ACE-gátlók között az is, hogy amikor a vérben használják, a gyulladásos reakciókkal járó fehérjék szintje nem növekszik. Ez elkerüli a nem kívánt mellékhatásokat, például a köhögést és az angioödéma sokkot..

A 2000-es években befejeződtek a súlyos vizsgálatok, amelyek megerősítették az angiotenzin-receptor antagonisták jelenlétét, amelyek erőteljes hatással vannak a belső szervek védelmére a magas vérnyomás okozta károsodásoktól. Ennek megfelelően a betegek jobb kardiovaszkuláris prognózissal rendelkeznek. Azokban a betegekben, akiknél magas a szívroham és a stroke kockázata, csökken a kardiovaszkuláris balesetek esélye.

2001 és 2008 között az angiotenzin-II receptor blokkolók használatának indikációi a hipertónia kezelésére szolgáló európai klinikai útmutatóban folyamatosan bővültek. A száraz köhögés és az ACE-gátlók intoleranciája már régóta nem az egyetlen indikáció a céljukra. A LIFE, az SCOPE és az VALUE vizsgálatok megerősítették a sartánok felírásának lehetőségeit kardiovaszkuláris betegségek esetén, valamint az IDNT és a RENAAL vizsgálatokat a vesefunkció problémáira vonatkozóan..

Blokkoló mellékhatások

Az angiotenzin 2 receptor blokkolókat a beteg jól tolerálja. Alapvetően ezeknek a gyógyszereknek nincs különösebb mellékhatása, ellentétben más hasonló hatású gyógyszercsoportokkal, de allergiás reakciókat okozhatnak, mint bármely más gyógyszer.

A néhány mellékhatás közül az alábbiakat lehet megjegyezni:

  • szédülés;
  • fejfájás;
  • álmatlanság;
  • hasi fájdalom;
  • hányinger;
  • hányás
  • székrekedés.

Ritka esetekben a beteg ilyen rendellenességeket észlelhet:

  • izomláz;
  • ízületi fájdalom
  • a testhőmérséklet emelkedése;
  • SARS tünetei (orrfolyás, köhögés, torokfájás).

A kórok és a kardiovaszkuláris rendszerek mellékhatásait néha észlelik.

Történelmi információk

Az ACE-gátlók voltak az első gyógyszercsoportok, amelyek befolyásolják a nyomás humorális szabályozását. De a gyakorlat azt mutatta, hogy nem elég hatékonyak. Végül is egy nyomást növelő anyag (angiotenzin 2) más enzimek hatására keletkezik. A szívben a kimáz enzim hozzájárul annak előfordulásához. Ennek megfelelően olyan gyógyszert kellett találniuk, amely blokkolja az angiotenzin 2 termelődését az összes szervben, vagy antagonista lenne.

1971-ben létrehozták az első peptid gyógyszert - a saralazint. Szerkezetében hasonló az angiotenzin 2-hez. Ezért kötődik az angiotenzin (AT) receptorokhoz, de nem növeli a nyomást. A gyógyszer a legjobban megnövekedett reninmennyiséggel működik. Pheochromocytoma esetén nagy mennyiségű adrenalin szabadul fel a szaralazin hatására. Bár ez a gyógyszer hatékony vérnyomáscsökkentő gyógyszer, ennek számos hátránya van:

  • A szaralazin szintézise időigényes és költséges folyamat.
  • A szervezetben a peptidázok azonnal elpusztítják, csupán 6-8 perc alatt hat.
  • A gyógyszert intravénásán, csepegtetéssel kell beadni.

Ezért nem volt széles körben elterjedt. Hipertóniás krízis kezelésére szolgál..

Folytatódott a hatékonyabb, hosszú hatású gyógyszer keresése. 1988-ban létrehozták az első nem peptid BAR-t - a losartánt. 1993-ban széles körben alkalmazták..

Később kiderült, hogy az angiotenzin receptor blokkolók hatásosak a magas vérnyomás kezelésében, még olyan együtt járó betegségek esetén is, mint például:

  • 2-es típusú diabétesz;
  • nephropathia;
  • krónikus szívelégtelenség.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek többsége rövid hatású, de most különböző BAR-okat hoztak létre, amelyek hosszantartó nyomáscsökkentést biztosítanak.

Alkalmazás funkciók

Az angiotenzin receptorokat gátló gyógyszerek általában tabletták formájában szabadulnak fel, amelyeket inni is lehet attól függetlenül. A gyógyszer legstabilabb koncentrációját két hét rendszeres bevétel után érik el. A szervezetből történő eltávolítás időtartama - legalább 9 óra.

A Sartan ajánlott azoknak a betegeknek, akiknek ellenjavallata van az ACE-gátlók alkalmazására. Az adagot az orvos választja ki a beteg testének egyedi jellemzői alapján.

Az angiotenzin 2 blokkolók hatásspektruma változhat.

A losartan szedésének jellemzői

A magas vérnyomás kezelésének időtartama az egyéni jellemzőktől függően legalább 3 hét.

Ezenkívül ez a gyógyszer csökkenti a húgysav koncentrációját a vérben és eltávolítja a nátrium vizet a testből. Az adagot a kezelő orvos a következő mutatók alapján állítja be:

  • A kombinált kezelés, beleértve ennek a gyógyszernek a diuretikumokkal történő alkalmazását, legfeljebb 25 mg alkalmazását foglalja magában. naponta.
  • Mellékhatások, például fejfájás, szédülés, vérnyomáscsökkentés esetén a gyógyszer adagját csökkenteni kell.
  • Máj- és veseelégtelenségben szenvedő betegek esetében a gyógyszert körültekintően és kis adagokban kell felírni..

Ellenjavallatok a Valsartan szedésére

A gyógyszer csak az AT-1 receptorokra hat, blokkolja őket. Az egyszeri adag hatása 2 óra elteltével érhető el. Csak a kezelőorvos írja fel, mivel fennáll annak a veszélye, hogy a gyógyszer káros lehet.

Óvatosan kell alkalmazni a gyógyszert olyan betegek esetén, akiknek ilyen kóros állapotuk van:

  • Az epevezeték elzáródása. A gyógyszer az epével ürül ki a testből, ezért azoknak a betegeknek, akiknek rendellenességei vannak a test működésében, nem javasolt a valzartán használata.
  • Renovaszkuláris hipertónia. Az ilyen diagnózissal rendelkező betegekben szükséges a szérum karbamid és kreatinin ellenőrzése.
  • A víz-só anyagcserének egyensúlyhiánya. Ebben az esetben ezt a jogsértést ki kell javítani.

Fontos! A Valsartan alkalmazásakor a betegnek olyan tünetei lehetnek, mint köhögés, duzzanat, hasmenés, álmatlanság és csökkent szexuális funkciók. A gyógyszer szedése közben különféle vírusos fertőzések kialakulásának veszélye áll fenn.

Óvatosan kell a drogot olyan munka során vennie, amely maximális figyelmet igényel.

Ibersartan kinevezése

A gyógyszer hatása a következőkre irányul:

  • a szív terhelésének csökkentése;
  • az angiotenzin 2 vazokonstrikciós hatásának kiküszöbölése;
  • az aldoszteron koncentráció csökkenése.

A gyógyszer szedésének hatása 3 óra elteltével érhető el. Az Ibersartan szedésének befejezése után a vérnyomás szisztematikusan visszatér eredeti értékéhez..

Az ibersartan nem gátolja az atherosclerosis kialakulását, ellentétben a legtöbb angiotenzin receptor antagonistával, mivel nem befolyásolja a lipid anyagcserét.

Fontos! A gyógyszer magában foglalja a napi bevitelt egyidejűleg. Egy adag kihagyásakor az adag megduplázása kategorikusan nem javasolt.

Mellékhatások az Ibersartan szedésekor:

Az eproszartán hatékonysága

A magas vérnyomás kezelésében egész nap enyhe és tartós hatású. A vétel befejezésekor nincs éles nyomás-hullám. Az eproszartánt még cukorbetegség esetén is felírták, mivel ez nem befolyásolja a vércukorszintjét. A gyógyszert veseelégtelenségben is be lehet venni..

Az eproszartán a következő mellékhatásokkal rendelkezik:

  • köhögés;
  • orrfolyás
  • szédülés;
  • fejfájás;
  • hasmenés;
  • fájdalom a szegycsont mögött;
  • nehézlégzés.

A mellékhatások általában rövid távú jellegűek, és nem igénylik a dózis módosítását vagy a gyógyszer teljes abbahagyását.

A gyógyszert nem írják elő terhes nők, szoptatás és gyermekek számára. Az eproszartánt nem írják elő veseartériás stenosisban, valamint primer hyperaldosteronizmusban szenvedő betegek számára..

Ellenjavallatok

A Rasilez alkalmazása nem javasolt, ha bizonytalan a tabletta komponenseinek intoleranciája, vagy súlyos vese- és májelégtelenség. Óvatosan, az ilyen diagnózissal rendelkező betegeknek írják elő:

  • nefrotikus szindróma;
  • a vesék egy vagy két artériájának szűkítése;
  • vese arterioszklerózis;
  • a cukorbetegség kompenzált menete;
  • csökkent keringő vérmennyiség és nátriumtartalom;
  • megnövekedett káliumkoncentráció a vérben;
  • veseelégtelenség, amely rendszeres hemodialízist igényel.

Nincs adat a biztonságos felhasználásról egyetlen vese artéria stenosis esetén, veseátültetés után, gyermekeknél és serdülőknél 18 év alatt.

Lehetséges a rosszindulatú daganatok kialakulása??

A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek tiszteletben tartása malignus daganatok kialakulását okozza. A rák általában a tüdőszövetben alakul ki. A patológia első jele a köhögés. Ez egy olyan mellékhatás, amely az ACE-gátlókkal fordul elő. Ezért nehéz a szövődményt vagy a rákot a korai stádiumban felismerni.

Vizsgálatokat végeztek a malignus sejtek jelenlétének vagy hiányának azonosítására sartánok felhasználásával. A közelmúltbeli tanulmányok alábbi adatait azonosították:

  • a rosszindulatú sejtek fejlődésének legkisebb százaléka;
  • csökkent a jóindulatú vagy rosszindulatú daganatok kockázata.

A rákkal kapcsolatos kutatások még mindig nem zárultak le. Néhány vérnyomáscsökkentő gyógyszernek van ilyen hatása. A rák kockázata minimális. Ha az artériás hipertóniában szenvedő beteg nem szed gyógyszereket, akkor fennáll a szívroham, a stroke esélye. Az ARB-k emberben történő alkalmazásánál az élet meghosszabbodik, minősége javul.

farmakológiai

Az angiotenzin-II gátlók csoportjának legtöbb gyógyszere gyorsan és jól felszívódik az emésztőrendszerben. A szartánok biohasznosulása az eproszartán 13% -ától az irbesartán 60-80% -ig terjed. A gyógyszerek csoportjában (losartan, telmisartan, eprozartan, valsartan) a gyógyszer étellel történő bevétele csökkenti a gyógyszerek felszívódását vagy biológiai hozzáférhetőségét. A sartánok egy része prodrug, és aktiválásukhoz a májban metabolikus átalakulás és az aktív komponensek felszabadulása szükséges. Ilyen gyógyszerek például a losartan, a kandesartán, az olmesartán és azilsartán. A csoport többi gyógyszere közvetlenül tartalmaz aktív mediátorokat, és nem igényel metabolikus aktivációt. Ide tartoznak a telmizartán, irbezartán, eproszartán, valzartán. A sartán-csoport készítményei magas koncentrációt hoznak létre főként az erekben, a szívben és a mellékvesékben. A lipofil Sartana (eproszartán, kandesartán és telmisartán) képes áthatolni a vér-agy gáton. Az összes angiotenzin-II receptor gátló átjut a placentán, és kiválasztódik az anyatejbe. A Sartan metabolizálódik a májban. Az angiotenzin-II receptor gátlók főleg a vizelettel, részben a széklettel és az epevel ​​ürülnek a testből. A csoportos gyógyszerek kiválasztási útjainak aránya változik, a máj kiválasztási útjának nagy százaléka tartalmaz telmisartánt, a renális kiválasztási út nagy része a losartán és az olmesartán. A csoportos gyógyszerek felezési ideje 2:00 órától (losartán) és közel 20 óráig (telmisartán) változik, a csoportos gyógyszerek felezési ideje elsősorban a károsodott májműködés esetén növekszik..

Angiotenzin II receptor blokkolók

A fő jelzések:

A leggyakoribb mellékhatások: szédülés, fáradtság, túlzott vérnyomáscsökkenés (főleg diuretikumokkal kombinálva).

A fő ellenjavallatok: terhesség, szoptatás, egyéni intolerancia.

Jellemzők: angiotenzin II receptor blokkolók - az egyik legújabb és legmodernebb vérnyomáscsökkentő gyógyszercsoport. A hatásmechanizmus szerint hasonlóak az ACE-gátlókhoz és megakadályozzák az erős vazokonstrikciós anyag, az angiotenzin II kölcsönhatását a test sejtjeivel.

Mivel az angiotenzin nem fejti ki hatását, az erek nem szűkülnek és a vérnyomás nem emelkedik. Ez a gyógyszercsoport jól tolerálható és kevés mellékhatással rendelkezik. Az angiotenzin II receptor blokkolók hosszú ideig hatnak, a vérnyomáscsökkentő hatás 24 órán át tart. E csoportba tartozó gyógyszerek szedésekor a vérnyomás szintje általában nem csökken, ha a normál értékek között van.

Fontos betegtájékoztató:

Ne várja el, hogy az angiotenzin II receptor blokkolók azonnali vérnyomáscsökkentő hatással járnak. A vérnyomás folyamatos csökkenése 2-4 hetes kezelés után jelentkezik, és a kezelés 6-8 hete növekszik.

Az ilyen gyógyszerek kezelési rendjét csak orvos írhatja elő. Meg fogja mondani, milyen gyógyszereket kell kiegészítőleg alkalmazni abban az időszakban, amikor a test alkalmazkodik az angiotenzin II receptor blokkolókhoz..

A gyógyszer kereskedelmi neveÁrtartomány (Oroszország, rubel)A gyógyszer olyan tulajdonságai, amelyek fontosak a beteg számára
Hatóanyag: losartan
Blocktran (Pharmstandard)

Vasotens

Cozaar (Merck Sharp & Dome)

Lozap

Lozarel

Losartan (teva)

Lorista (Krka)

Presartan (IPKA)

Az egyik leggyakrabban használt és jól tanulmányozott gyógyszer ebben a csoportban. Eltávolítja a húgysavat a testből, tehát kiválóan alkalmazható azoknak az embereknek, akiknél magas vérnyomás áll fenn, a vérben és köszvényben megnövekedett húgysavszinttel kombinálva. Képes fenntartani a veseműködést, beleértve a cukorbetegeket is. Javíthatja a memóriát, és pozitív hatással lehet a férfiak potenciáljára. Gyakran használják diuretikumokkal együtt..
Hatóanyag: Eproszartán
Teveten (apát)720,9-1.095További értágító hatása van, amely kapcsán a gyógyszer meglehetősen erős vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik.
Hatóanyag: kandesartán
Atacand

(Astra Zeneka)

977-2724Kifejezett és nagyon tartós hatása van, amely legalább egy napig fennáll. Rendszeres használat esetén védőhatást gyakorol a vesére és megakadályozza a stroke kialakulását.
Hatóanyag: Telmisartan
Mikardis

Ingelheim)

435-659Jól tanulmányozott gyógyszer, amely védi a cukorbetegségben szenvedő betegek veséit és megakadályozza a magas vérnyomás komplikációk, például szívroham és stroke kialakulását..
Hatóanyag: Irbesartan
Aprovel

Irbesartan (Kern Pharma)

Egy modern gyógyszer, amely előnyei vannak azokban az esetekben, amikor a magas vérnyomást krónikus szívelégtelenség és cukorbetegség kombinálják.
Hatóanyag: Valsartan
Valz (Actavis)

Valsafors (gyógynövény)

Valsacor (Krka)

Diovan

Nortian

(Richter Gideon)

Kiválóan alkalmazható magas vérnyomásban szenvedő betegeknél, akik szívinfarktusban szenvedtek. Ajánlatos, hogy a drogot óvatosan használják a járművezetők és az emberek számára, akiknek szakma fokozott figyelmet igényel.

Ne felejtse el, hogy az öngyógyászat életveszélyes, forduljon orvosához, hogy tanácsot kapjon minden gyógyszeres kezelésről.

Angiotenzin II receptor blokkolók - általános információk

Az angiotenzin II receptor blokkolók a vérnyomás normalizálására szolgáló új gyógyszercsoportok egyike. Ebben a csoportban a drogok neve "-artan" -nel fejeződik be. Első képviselőiket a huszadik század 90-es éveiben szintetizálták. Az angiotenzin II receptor blokkolók gátolják a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitását, hozzájárulva ezáltal számos pozitív hatáshoz. A hatékonyság nem rosszabb, mint a magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek más osztályaival szemben, minimális mellékhatásokkal rendelkeznek, valóban megvédik a szívet, a veséket és az agyat a károsodásoktól, és javítják a magas vérnyomásban szenvedő betegek előrejelzését.

Felsoroljuk ezeknek a gyógyszereknek a szinonimáit:

  • angiotenzin-II receptor blokkolók;
  • angiotenzin receptor antagonisták;
  • sartan.

Az angiotenzin-II receptor blokkolók a legmegfelelőbben kezelik a kezelést az összes nyomástabletták osztálya között. Megállapítást nyert, hogy azoknak a betegeknek a aránya a legmagasabb, akik folyamatosan 2 éven keresztül folytatják a magas vérnyomáscsökkentő gyógyszerek szedését. Ennek oka, hogy ezeknek a gyógyszereknek a legalacsonyabb mellékhatásaik vannak, összehasonlítva a placebóval. A lényeg az, hogy a betegeknek nincs száraz köhögése, ami gyakori probléma az ACE-gátlók kinevezésekor.

Hipertónia kezelése angiotenzin-II receptor blokkolókkal

A Sartans eredetileg a magas vérnyomás gyógyítására fejlesztették ki. Számos tanulmány kimutatta, hogy körülbelül ugyanolyan erősen csökkentik a vérnyomást, mint a hipertóniás tabletták többi fő osztálya. Az angiotenzin-II receptor blokkolók, ha naponta egyszer alkalmazzák, 24 órán keresztül egyenletesen csökkentik a vérnyomást. Ezt megerősítik a klinikai vizsgálatok keretében végzett napi monitorozás adatai. Mivel elegendő a tablettákat naponta egyszer szedni, ez drámaian növeli a betegek elkötelezettségét a hipertónia kezelésében.

  • A magas vérnyomás gyógyításának legjobb módja (gyors, egyszerű, egészségre jó, "vegyi" gyógyszerek és étrend-kiegészítők nélkül)
  • A magas vérnyomás az 1. és 2. szakaszban a népszerû módja annak, hogy visszatérjen belőle
  • A magas vérnyomás okai és kiküszöbölése. Hypertonia tesztek
  • A magas vérnyomás hatékony kezelése gyógyszerek nélkül

A vérnyomás csökkentésének hatékonysága ebből a csoportból származó gyógyszerekkel függ a renin-angiotenzin rendszer kezdeti aktivitásától. A legerőteljesebben azok a betegek, akiknek magas a plazma renin aktivitása. Ellenőrizheti vérvizsgálat elvégzésével. Az összes angiotenzin II receptor blokkoló hatású tartósan csökkenti a vérnyomást, amely 24 órán keresztül tart. Ez a hatás 2-4 hetes terápia után jelentkezik, és a kezelés 6-8 hete növekszik. A legtöbb gyógyszer dózisfüggő vérnyomáscsökkenést okoz. Fontos, hogy ne zavarják a normál cirkadián ritmust..

A rendelkezésre álló klinikai megfigyelések azt mutatják, hogy az angiotenzin receptor blokkolók hosszabb idejű (legalább két évig tartó) alkalmazásával nem szokják meg a hatásukat. A kezelés megszakítása nem eredményezi a vérnyomás "visszapattanását". Az angiotenzin II receptor blokkolók nem csökkentik a vérnyomást, ha az normális határokon belül van. Más osztályú tablettákkal összehasonlítva megfigyelték, hogy a sartánok, amelyek hasonló erős hatással vannak a vérnyomás csökkentésére, kevesebb mellékhatást okoznak, és a betegek jobban tolerálják őket..

Az angiotenzin receptor antagonisták nemcsak csökkenti a vérnyomást, hanem javítják a vesefunkciót a diabéteszes nefropátia esetén, a bal kamra hipertrófia regresszióját idézik elő, és javítják a szívelégtelenséget. Az utóbbi években vita alakult ki az irodalomban arról, hogy ezek a tabletták képesek-e növelni a halálos miokardiális infarktus kialakulásának kockázatát. Számos tanulmányt, amely a sartánoknak a miokardiális infarktus előfordulására gyakorolt ​​negatív hatására utalta, nem végezték el megfelelően. Jelenleg úgy gondolják, hogy az angiotenzin II receptor blokkolók azon képessége, hogy növeljék a halálos miokardiális infarktus kockázatát, nem bizonyított.

Ha a betegeknek csak egy gyógyszert írnak fel a sartán csoportból, akkor a hatékonyság 56–70%, és ha más gyógyszerekkel kombinálják, leggyakrabban diuretikumokkal diklotiaziddal (hidroklorotiaziddal, hipotiaziddal) vagy indapamiddal, akkor a hatékonyság 80–85% -ra növekszik. Hangsúlyozzuk, hogy a tiazid-diuretikumok nem csak javítják, hanem meghosszabbítják az angiotenzin-II receptor blokkolók hatását a vérnyomás csökkentésére. A szartánok és tiazid-diuretikumok rögzített kombinációjú készítményeit az alábbi táblázat tartalmazza. A gyógyszertárakban széles körben kaphatók, az orvosok és a betegek számára is kényelmesek..

Angiotenzin receptor antagonisták, amelyeket Oroszországban regisztráltak és használnak (2010. április)

DrogKereskedelmi névGyártóAdagolási tabletta mg
LosartanCozaarMerck50, 100
Losartan + hipotiazidGizaar50 + 12,5
Losartan + hipotiazidGizaar Forte100 + 12,5
LosartanLoristaKRKA12,5, 25, 50, 100
Losartan + hipotiazidLorista N50 + 12,5
Losartan + hipotiazidLorista ND100 + 12,5
LosartanLozapZentiva12,5, 50
Losartan + hipotiazidLozap Plus50 + 12,5
LosartanPresartanIPKA25, 50
LosartanVasotensActavis50, 100
ValsartanDiovanNovartis40, 80, 160, 320
Valzartán + hipotiazidKo diovan80 + 12,5, 160 + 12,5,
Amlodipin + valzartánExforge5 (10) + 80 (160)
Amlodipin + valzartán + hidroklorotiazidCo-Exforge5 + 160 + 12,5, 10 + 160 + 12,5
ValsartanValsacorKRKA40, 80, 160
CandesartanAtacandAstraZeneca8., 16., 32.
Kandeszartán + hipotiazidAtacand Plus16 + 12,5
eprosartantTevetenSolvay gyógyszerek400, 600
Eproszartán + hipotiazidTeveten Plus600 + 12,5
IrbersartanAprovelSanofi150, 300
Irbesartan + HipotiazidCoaprovel150 + 12,5, 300 + 12,5
TelmisartanMikardisBoehringer Ingelheim40, 80
Telmisarnat + hipotiazidMikardis Plus40 + 12,5, 80 + 12,5

A Sartans kémiai szerkezetében és a beteg testére gyakorolt ​​hatásában különbözik egymástól. Az aktív metabolit jelenlététől függően elővegyületekre (losartan, kandesartán) és hatóanyagokra (valzartán, irbesartan, telmisartan, eprosartan) osztják őket.

Élelmiszer-hatásA veséből / májból a szervezetből történő kivonás,%Adagolás, mg / tablettaKezdő adag, mgFenntartó adag, mg
Valsartan40-50%30/7080-1608080-160
Irbesartannem25/7575, 150, 30075-150150-300
Candesartannem60/404, 8, 16, 32tizenhat8-16
Losartanminimálisan35/6525, 50, 10025-5050-100
Telmisartannem1/9940, 804040-80
eprosartantnem30/70200, 300, 40060600-800

A hipertónia kezelésére vonatkozó európai iránymutatások (2007) szerint az angiotenzin II receptor blokkolók kinevezésének fő indikációi a következők:

  • szív elégtelenség;
  • miokardiális infarktus;
  • diabéteszes nefropátia;
  • proteinuria / mikroalbuminuria;
  • a szív bal kamra hipertrófia;
  • pitvarfibrilláció;
  • metabolikus szindróma;
  • ACE-gátlókkal szembeni intolerancia.

A különbség a sartánok és az ACE-gátlók között az is, hogy amikor a vérben használják, a gyulladásos reakciókkal járó fehérjék szintje nem növekszik. Ez elkerüli a nem kívánt mellékhatásokat, például a köhögést és az angioödéma sokkot..

A 2000-es években befejeződtek a súlyos vizsgálatok, amelyek megerősítették az angiotenzin-receptor antagonisták jelenlétét, amelyek erőteljes hatással vannak a belső szervek védelmére a magas vérnyomás okozta károsodásoktól. Ennek megfelelően a betegek jobb kardiovaszkuláris prognózissal rendelkeznek. Azokban a betegekben, akiknél magas a szívroham és a stroke kockázata, csökken a kardiovaszkuláris balesetek esélye. A diabéteszes neuropathia esetén gátolódik a veseelégtelenség utolsó stádiumának kialakulása, lecsökken az átállás a mikroalbuminuria-ról a kifejezett proteinuria-ra, azaz a fehérje kiválasztása a napi vizelettel csökken.

2001 és 2008 között az angiotenzin-II receptor blokkolók használatának indikációi a hipertónia kezelésére szolgáló európai klinikai útmutatóban folyamatosan bővültek. A száraz köhögés és az ACE-gátlók intoleranciája már régóta nem az egyetlen indikáció a céljukra. A LIFE, az SCOPE és az VALUE vizsgálatok megerősítették a sartánok felírásának lehetőségeit kardiovaszkuláris betegségek esetén, valamint az IDNT és a RENAAL vizsgálatokat a vesefunkció problémáira vonatkozóan..

Hogyan védik az angiotenzin-II receptor blokkolók a magas vérnyomásban szenvedő betegek belső szerveit:

  1. Csökkentse a bal kamra tömeg hipertrófiáját.
  2. Javítani kell a diasztolés funkciót.
  3. Csökkentse a kamrai aritmiákat.
  4. Csökkenti a vizelet fehérje kiválasztását (mikroalbuminuria).
  5. Növelje a vese véráramát, miközben nem csökkenti jelentősen a glomeruláris szűrési sebességet.
  6. Ne befolyásolja hátrányosan a purinek, a koleszterin és a vércukor anyagcserét.
  7. Növelje a szövetek érzékenységét az inzulinra, azaz csökkenti az inzulinrezisztenciát.

Eddig sok bizonyítékot gyűjtöttek a sartánok jó vérnyomás-hatékonyságáról, ideértve több tucat nagyszabású tanulmányt, amelyekben megvizsgálták azok előnyeit más nyomáscsökkentő gyógyszerekhez, különösen az ACE-gátlókhoz képest. Hosszú távú vizsgálatokat végeztek, amelyekben különböző szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegek vettek részt. Ennek köszönhetően kibővítettük és tisztázhattuk az angiotenzin-II receptor antagonisták indikációit..

A sartánok és a vizelethajtók kombinációja

Az angiotenzin-II receptor blokkolók gyakran diuretikumokkal, különösen a diklotiaziddal (hidroklorotiaziddal) együtt kerülnek felírásra. Hivatalosan elismert tény, hogy egy ilyen kombináció jól csökkenti a vérnyomást, és tanácsos azt alkalmazni. A Sartans diuretikumokkal kombinálva egyenletesen és hosszú ideig hatnak. A célzott vérnyomás szint a betegek 80–90% -án érhető el.

Példák olyan tablettákra, amelyek a sartánok és a diuretikumok rögzített kombinációját tartalmazzák:

  • Atacand plus - 16 mg kandesartán + 12,5 mg hidroklorotiazid;
  • Co-diovan - 80 mg valzartán + 12,5 mg hidroklorotiazid;
  • Lorista N / ND - 50/100 mg losartán + 12,5 mg hidroklorotiazid;
  • Mikardis plusz - 80 mg telmizartán + 12,5 mg hidroklorotiazid;
  • Teveten Plus - Eprosartan 600 mg + hidroklorotiazid 12,5 mg.

A gyakorlat azt mutatja, hogy ezek a gyógyszerek hatékonyan csökkentik a vérnyomást, és megóvják a betegek belső szerveit is, csökkentve a szívroham, stroke és veseelégtelenség valószínűségét. Sőt, a mellékhatások nagyon ritkán alakulnak ki. Nem szabad azonban figyelembe venni, hogy a tabletták szedésének hatása lassan, fokozatosan növekszik. Egy gyógyszer hatékonyságát egy adott beteg számára legfeljebb 4 hetes folyamatos alkalmazás esetén kell értékelni. Ha az orvos és / vagy a beteg maga nem ismeri ezt, akkor túl korán hozhat rossz döntést, miszerint a tablettákat másokra kell cserélni, mert gyenge.

2000-ben közzétették a CARLOS vizsgálat eredményeit (Candesartan / HCTZ versus Losartan / HCTZ). 160, 2-3 fokú hipertóniában szenvedő beteg vett részt. 81 közülük kandeszartant + diklotiazid, 79 - losartan + diklotiazid. Ennek eredményeként azt találták, hogy a kandeszartánnal történő kombináció jobban csökkenti a vérnyomást és hosszabb ideig tart. Általánosságban meg kell jegyezni, hogy nagyon kevés olyan tanulmány készült, amelyekben közvetlen összehasonlításokat végeztek a különböző angiotenzin-II receptor blokkolók és a diuretikumok különböző kombinációi között.

Hogyan hatnak az angiotenzin II receptor blokkolók a szívizomra?

Az angiotenzin II receptor blokkolók vérnyomáscsökkenése nem kíséri a pulzusszám növekedését. Különösen fontos a renin-angiotenzin-aldoszteron rendszer aktivitásának blokkolása közvetlenül a szívizomban és az érrendszerben, ami hozzájárul a szív- és érrendszeri hipertrófia regressziójához. Az angiotenzin II receptor blokkolók hatása a miokardiális hipertrófiára és átalakulásra terápiás jelentőségű az ischaemiás és hipertóniás kardiomiopátia, valamint a szívkoszorúér betegségben szenvedők kardioszklerózisának kezelésében. Az angiotenzin II receptor blokkolók semlegesítik az angiotenzin II részvételét az atherogenezis folyamatában, csökkentve a szív erek atheroszklerotikus elváltozásait.

Az angiotenzin-II receptor blokkolók indikációi (2009)

IndexLosartanValsartanCandesartanIrbesartanOlmezartáneprosartantTelmisartan
Artériás hipertónia+++++++
Hipertóniában és a bal kamrai szívizom hipertrófiában szenvedő betegek+
Nephropathia (vesekárosodás) 2-es típusú cukorbetegekben++
Krónikus szívelégtelenség+++
Miokardiális infarktusos betegek+

Hogyan befolyásolják ezek a tabletták a veséket?

A vese a hipertónia célszerve, amelynek működését az angiotenzin II receptor blokkolók jelentősen befolyásolják. Általában csökkent a vizeletfehérje kiválasztása (proteinuria) hipertóniás vagy diabéteszes nephropathiában (vesekárosodás) szenvedő betegekben. Emlékeztetni kell azonban arra, hogy az egyoldalú veseartériás stenosisos betegekben ezek a gyógyszerek a plazma kreatininszintjének emelkedését és az akut veseelégtelenséget okozhatják..

Az angiotenzin II receptor blokkolók mérsékelt nátriuretikus hatásúak (a test megszabadul a sótól a vizeletben) azáltal, hogy gátolják a nátrium proximális tubulusban történő fordított felszívódását, valamint az aldoszteron szintézisének és felszabadulásának gátlását. A távoli tubulusban lévő aldoszteron miatt a nátrium vérben történő fordított abszorpciójának csökkenése hozzájárul bizonyos diuretikás hatáshoz.

Más csoportból származó magas vérnyomáscsökkentő gyógyszerek - ACE-gátlók - bevált tulajdonsággal bírnak a vesevédelemben és a betegek veseelégtelenségének gátlásában. Az alkalmazási tapasztalatok felhalmozódásával azonban nyilvánvalóvá váltak a céljaikkal kapcsolatos problémák. A betegek 5-25% -ában száraz köhögés alakul ki, amely annyira fájdalmas lehet, hogy a gyógyszer abbahagyását igényli. Angioödéma duzzanat, alkalmanként.

A nefrológusok különös jelentőséget tulajdonítanak a specifikus vesekomplikációknak is, amelyek néha ACE-gátlók alkalmazásával alakulnak ki. Ez a glomeruláris szűrési sebesség hirtelen csökkenése, amelyet a vér kreatinin- és káliumszintjének emelkedése kísér. Az ilyen szövődmények kockázata megnövekszik azoknál a betegeknél, akiknél a vese artériák atherosclerosisát, pangásos szívelégtelenséget, hipotenziót és a keringő vérmennyiség csökkenését (hypovolemia) észlelik. Itt angiotenzin-II receptor blokkolók jönnek a mentésre. Az ACE-gátlókkal összehasonlítva ezek nem csökkentik drámai módon a vesék glomeruláris szűrésének sebességét. Ennek megfelelően a vér kreatininszintje kevésbé emelkedik. A Sartans gátolja a nephrosclerosis kialakulását.

Mellékhatások

Az angiotenzin II receptor blokkolók megkülönböztető tulajdonsága a placebóhoz viszonyítva jó tolerancia. A mellékhatásokat azok szedésekor sokkal ritkábban észlelik, mint az ACE-gátlók használatakor. Az utóbbitól eltérően az angiotenzin II blokkolók használatát nem kíséri száraz köhögés. Jelentősen ritkábban angioödéma is kialakul..

Az ACE-gátlókhoz hasonlóan ezek a gyógyszerek meglehetősen gyors vérnyomáscsökkenést okozhatnak hipertóniában, amelyet a vérplazma megnövekedett renin-aktivitása okoz. A vese artériák kétoldalú szűkítésével rendelkező betegekben a veseműködés károsodhat. Az angiotenzin II receptor blokkolók alkalmazása terhes nőkben ellenjavallt, mivel a magzati fejlődési rendellenességek és a halál nagy kockázatot jelent..

Mindezek a nemkívánatos hatások ellenére a sartánokat tekintik a vérnyomáscsökkentő betegek leginkább tolerálható gyógyszercsoportjának, a legkevesebb gyakorisággal. Jól kombinálódnak a vérnyomást normalizáló gyógyszerek szinte minden csoportjával, különösen a diuretikumokkal.

Miért választották az angiotenzin-II receptor blokkolókat?

Mint tudod, a magas vérnyomás kezelésére öt fő gyógyszercsoport van, amelyek megközelítőleg azonos mértékben csökkentik a vérnyomást. Olvassa el részletesebben a „Hipertónia gyógyszerei: Mik azok” című cikket. Mivel a gyógyszerek hatalma nem különbözik jelentősen, az orvos úgy dönt, hogy a gyógyszert attól függően, hogy hogyan befolyásolja az anyagcserét, mennyire csökkenti a szívroham, stroke, veseelégtelenség és a magas vérnyomás egyéb szövődményeinek kockázatát.

Az angiotenzin-II receptor blokkolók egyedülállóan alacsony mellékhatásokkal járnak, összehasonlítva a placebóval. „Rokonok” - ACE-gátlók - olyan nemkívánatos hatásokkal jellemezhetők, mint a száraz köhögés vagy akár angioödéma. A sartánok kinevezésével ezen problémák kockázata minimális. Emlékeztetünk arra is, hogy a vizeletben a húgysav koncentrációjának csökkentésére való képesség megkülönbözteti a losartánt és a többi sartánt.