Adrenalin hatással van a szívre

Az adrenalin (epinefrin) (L-1 (3,4-dioxi-fenil) -2-metil-amino-etanol) a mellékvesék agyi anyagának fő hormonja, valamint egy neurotranszmitter. Kémiai szerkezetű katecholamin. Az adrenalin különféle szervekben és szövetekben található meg, jelentős mennyiségben képződik a kromaffinszövetben, különösen a mellékvese medulla-ban. A szintetikus adrenalint gyógyszerként Epinephrine (INN) néven használják. Az adrenalin mellett a mellékvese medulla norepinefrint is termel, amely az adrenalintól abban különbözik, hogy molekulájában nincs metilcsoport. Az adrenalint és a norepinefrint az agyréteg különféle sejtjei termelik..

Az adrenalint a mellékvese medulla kromaffinsejtjei termelik. Szekréciója drámai módon növekszik stresszes körülmények között, határhelyzetekben, veszélyérzetben, szorongással, félelemmel, sérülésekkel, égési sérülésekkel és sokkkal. Az adrenalin hatása az α- és β-adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatáshoz kapcsolódik, és sok tekintetben egybeesik a szimpatikus idegrostok gerjesztésének hatásaival. Szűkíti a hasüreg, a bőr és a nyálkahártya szervének ereit; kisebb mértékben szűkíti a vázizmok ereit, de kitágítja az agy ereit. Az adrenalin hatására emelkedik a vérnyomás. Az adrenalin nyomóhatása azonban nemcsak az α gerjesztése miatt kevésbé kifejezett, mint a norepinefriné.1 és a2-adrenerg receptorok mellett β2-erek adrenoreceptorjai. A szívműködés változásai összetettek: stimulálják a β-t1 A szív adrenoreceptorjai, az adrenalin hozzájárul a pulzusszám jelentős növekedéséhez és növekedéséhez, megkönnyíti az atrioventrikuláris vezetést, fokozza a szívizom automatizmusát, ami aritmiákhoz vezethet. A vérnyomás növekedése miatt azonban a vagus idegeinek központja izgatott, amelyek gátló hatással vannak a szívre, átmeneti reflex bradycardia léphet fel.

Az adrenalin egy katabolikus hormon, amely szinte minden típusú anyagcsere befolyásolja. Hatása alatt megnövekszik a vér glükózszintje és fokozódik a szövetek metabolizmusa. Kontrahormonális hormon és a β-ra hatással2 A szövetek és a máj adrenoreceptori adrenalin fokozza a glükoneogenezist és a glikogenolízist, gátolja a glikogén szintézisét a májban és a vázizmokban, fokozza a glükóz felvételét és felhasználását a szövetekben, növeli a glikolitikus enzimek aktivitását. Az adrenalin elősegíti a lipolízist (zsírbontást) és gátolja a zsírszintézist. Ennek oka a β-ra gyakorolt ​​hatása1 zsírszövet adrenoreceptorjai. Magas koncentrációban az adrenalin fokozza a fehérje katabolizmusát.

Az adrenalin javítja a vázizmok funkcionális képességét (különösen fáradt állapotban). Az adrenalin mérsékelt koncentrációjának hosszan tartó kitettsége esetén megfigyelhető a szívizom és a vázizom méretének (funkcionális hipertrófia) növekedése. Valószínű, hogy ez a hatás a test tartós krónikus stresszhez és fokozott fizikai aktivitáshoz való alkalmazkodásának egyik mechanizmusa. Azonban az adrenalin magas koncentrációjának hosszan tartó expozíciója megnövekedett fehérjekatabolizmushoz, az izomtömeg és -erősség csökkenéséhez, súlycsökkenéshez és kimerültséghez vezet. Ez magyarázza a szorongás kimerülését és kimerültségét (a test adaptív képességét meghaladó stressz).

Az adrenalin stimuláló hatással van a központi idegrendszerre, bár gyengén hatol át a vér-agy gáton. Növeli az ébrenlét, a mentális energia és az aktivitás szintjét, mentális mozgósítást, orientációs reakciót és szorongás, szorongás vagy feszültség érzetét okozza. Az adrenalin határterületeken keletkezik.

Az adrenalin stimulálja a kortikotropint felszabadító hormon szintéziséért felelős hipotalamusz régiót, aktiválja a hipotalamusz-hipofízis-mellékvese rendszert. Az ebből adódó kortizol koncentráció növekedése a vérben fokozza az adrenalin hatását a szövetekre és növeli a test ellenálló képességét a stressz és sokk ellen..

Az adrenalin kifejezetten antiallergén és gyulladáscsökkentő hatással is rendelkezik, gátolja a hisztamin, szerotonin, kininek, prosztaglandinok, leukotriének és más allergiák és gyulladások mediátorok felszabadulását hízósejtekből (membránstabilizáló hatás), izgalmas β2-adrenerg receptorok, csökkenti a szövetek érzékenységét ezekre az anyagokra. Ez, valamint a β stimulálása2-A hörgők adrenerg receptorai, kiküszöbölik görcsüket és megakadályozzák a nyálkahártya ödéma kialakulását. Az adrenalin növeli a fehérvérsejtek számát a vérben, részben annak következtében, hogy a leukociták felszabadulnak a lépben lévő depóból, részben azért, mert a vérsejtek újból eloszlanak az érrendszeri görcs során, részben azért, mert a nem teljes mértékben érett fehérvérsejtek szabadulnak fel a csontvelő depóból. A gyulladásos és allergiás reakciók korlátozásának egyik fiziológiai mechanizmusa a mellékvese medulla által fokozott adrenalinszekréció, amely számos akut fertőzésben, gyulladásos folyamatban és allergiás reakcióban fordul elő. Az adrenalin antiallergikus hatása annak is köszönhető, hogy befolyásolja a kortizol szintézisét.

Az adrenalin stimuláló hatással van a vér alvadási rendszerére. Növeli a vérlemezkék számát és funkcionális aktivitását, amely a kis kapillárisok görcsével együtt meghatározza az adrenalin hemosztatikus (hemosztatikus) hatását. Az egyik élettani mechanizmus, amely elősegíti a hemosztázis kialakulását, az adrenalin koncentrációjának a vérben történő emelkedése a vérvesztés során.

Adrenalin

Árak az online gyógyszertárakban:

Az adrenalin olyan gyógyszer, amelynek kifejezett hatása van a szív-érrendszerre, és növeli a vérnyomást.

Összetétel, kibocsátási forma és analógjai

A gyógyszer adrenalin-hidroklorid és adrenalin-hidrotartarát oldat formájában kapható. Az első fehér, kristályos porból készül, enyhén rózsaszínű árnyalatú, amely oxigén és fény hatására megváltozik. A gyógyászatban 0,1% -os injekciós oldatot használnak. 0,01 N hozzáadásával készítik. sósav oldat. Tartósítja nátrium-metabiszulfit és klórbutanol. Az adrenalin-hidroklorid oldata tiszta és színtelen. Aszeptikus körülmények között készítik. Fontos megjegyezni, hogy nem szabad melegíteni..

Az adrenalin-hidrotartarát oldatát szürkés árnyalatú fehér kristályos porból állítják elő, amely hajlamos az oxigén és a fény hatására megváltozni. Könnyen oldódik vízben és kevés alkoholban. A sterilizálást +100 ° C hőmérsékleten 15 percig végezzük.

Az epinefrin-hidroklorid 0,01% -os oldat formájában, az adrenalin-hidrotartarát 1 ml 0,18% -os oldat formájában semleges üveg ampullákban, valamint lezárt 30 ml-es narancssárga üveg fiolában, helyi felhasználás formájában kapható..

1 ml injekció 1 mg adrenalin-hidrokloridot tartalmaz. Az egyik csomag 5 ml-es ampullát tartalmaz 1 ml-es vagy 1 palackot (30 ml)..

A gyógyszer analógjai között a következőket lehet megkülönböztetni:

  • Adrenalin-hidroklorid-ampulla;
  • Adrenalin-tartarát;
  • Adrenalin;
  • Epinefrin hidrotartarát.

Az adrenalin farmakológiai hatása

Meg kell jegyezni, hogy az adrenalin-hidroklorid hatása nem különbözik az adrenalin-hidrotartarát hatásától. A relatív molekulatömeg különbsége azonban lehetővé teszi az utóbbi nagy adagokban történő felhasználását..

A gyógyszernek a szervezetbe juttatása hatással van az alfa- és béta-adrenerg receptorokra, ami nagyrészt hasonló a szimpatikus idegrostok gerjesztésének. Az adrenalin a hasüreg, a nyálkahártya és a bőr erek szűkítését váltja ki, és kisebb mértékben szűkíti a vázizmok ereit. A gyógyszer növeli a vérnyomást.

Ezen túlmenően a szív-adrenerg receptorok stimulálása, amely az adrenalin használatához vezet, fokozza és felgyorsítja a szív összehúzódásait. Ez a vérnyomás növekedésével együtt provokálja a vagus idegeinek központját, amelyek gátló hatással vannak a szívizomra. Ennek eredményeként ezek a folyamatok a szívműködés és ritmuszavar lelassulásához vezethetnek, különösen hypoxia esetén..

Az adrenalin ellazítja a belek és a hörgők izmait, és kiszélesíti a pupillákat az írisz radiális izmainak összehúzódása miatt, amelyek adrenerg beidegződéssel rendelkeznek. A gyógyszer növeli a vér glükózszintjét és javítja a szövet anyagcserét. Pozitív hatással van a vázizmok funkcionális képességére is, különösen fáradt állapotban.

Az adrenalinnak nem ismert, hogy kifejezett hatása van a központi idegrendszerre, ritka esetekben azonban fejfájást, szorongásérzetet és ingerlékenységet lehet megfigyelni..

Az adrenalin alkalmazásának indikációi

Az adrenalinra vonatkozó utasítások szerint a gyógyszert az alábbi esetekben kell használni:

  • Artériás hipotenzió, amely nem helyettesíthető a megfelelő mennyiségű pótló folyadék hatásaival (ideértve a sokkot, traumát, nyitott szívműtétet, krónikus szívelégtelenséget, bakteriémia, veseelégtelenség, gyógyszer-túladagolás);
  • Bronchiális asztma és hörgőgörcs az érzéstelenítés során;
  • Vérzés a bőr és a nyálkahártya felszíni éréből, beleértve az ínyeket is;
  • Asistolia;
  • Különböző típusú vérzés megáll;
  • Azonnali típusú allergiás reakciók, amelyek szérumok, gyógyszerek, vérátömlesztések, rovarcsípések, speciális ételek vagy más allergének bevezetésekor alakulnak ki. Az allergiás reakciók közé tartozik a csalánkiütés, anafilaxiás és angioödéma sokk;
  • Az inzulin túladagolása által okozott hipoglikémia;
  • A priapizmus kezelése.

Az adrenalin alkalmazása nyílt szögű glaukóma, valamint szemműtét esetén is javasolt (a kötőhártya duzzanatának kezelésére, a pupilla dilatálása céljából, intraokuláris hipertóniával). A gyógyszert gyakran használják, ha szükséges, meghosszabbítva a helyi érzéstelenítők hatását.

Ellenjavallatok

Az adrenalinra vonatkozó utasítások szerint a gyógyszer ellenjavallt:

  • Súlyos ateroszklerózis;
  • Magas vérnyomás
  • Vérzés
  • Terhesség
  • Szoptatás
  • Egyéni intolerancia.

Az adrenalin szintén ellenjavallt ciklopropánnal, fluorotánnal és kloroformmal végzett érzéstelenítésben..

Az adrenalin felhasználási módja

Az adrenalin szubkután és intramuszkulárisan (ritkán intravénásan) adható be 0,3, 0,5 vagy 0,75 ml oldatban (0,1%). Kamrai fibrillációval a gyógyszert intrakardiálisan adják be, glaukóma esetén cseppenként oldatot (1-2%) alkalmaznak.

Mellékhatások

Az adrenalinra vonatkozó utasítások szerint a gyógyszer mellékhatásai a következők:

  • Jelentősen növekszik a vérnyomás;
  • aritmia;
  • tachycardia;
  • Fájdalom a szív területén;
  • Kamrai aritmiák (nagy dózisok esetén);
  • fejfájás;
  • Szédülés
  • Hányinger és hányás;
  • Pszichoneurotikus rendellenességek (rendellenesség, paranoia, pánik viselkedés stb.);
  • Allergiás reakciók (bőrkiütés, hörgőgörcs stb.).

Gyógyszerkölcsönhatások Adrenalin

Az adrenalin altatókkal és narkotikus fájdalomcsillapítókkal történő egyidejű használata gyengítheti utóbbi hatását. Szívglikozidokkal, antidepresszánsokkal és kinidin-rel kombinálva ritmuszavarok alakulnak ki, MAO-gátlókkal - magas vérnyomás, hányás, fejfájás, fenitoinnal - bradycardia.

Tárolási feltételek

Az adrenalin hűvös, száraz helyen, napfénytől védett helyen kell tárolni. A gyógyszer eltarthatósági ideje 2 év.

Talált hibát a szövegben? Válassza ki és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűket.

Adrenalin

Adrenalin - egy mellékvese hormon, amelyet egy szerv agyrétege választ ki a kromaffin sejtekben, egy katecholamin. Ennek a hormonnak a hatására észlelhető a keringési rendszer glükózszintjének emelkedése és a szövetek metabolikus folyamatainak felgyorsulása. Az adrenalin közvetlenül befolyásolja a glükoneogenezist, gátolja a glikogén képződését az izomszövetekben, a májszövetekben, és befolyásolja a glükóz és a különböző szövetek kölcsönhatásának erősségét is. Ezen felül az adrenalin felgyorsítja a zsírok lebontását és gátolja azok termelését. Nagy mennyiségben serkenti a fehérjék lebontását.

Az adrenalin vasokonstriktor (vazokonstriktív) hatás kifejlesztésével növeli a vérnyomást, miközben a légzésfunkció ugyanakkor fokozódik. A hormon koncentrációja a vérben növekszik, ha fizikai aktivitásnak van kitéve, vagy hipoglikémia állapotában. Az edzés során keletkező adrenalin szint közvetlenül az edzés intenzitásától függ. Az adrenalin ellazítja a bél és a légzőszervek sima izmait, mirdiasishoz vezet (a hormon kitágítja a pupillákat azáltal, hogy a szemmembrán kicsi izmait összehúzza). A hormon egyik fő funkciója miatt - a vér glükózszintjének növelése érdekében - az adrenalint kezdték használni a súlyos hipoglikémiás állapot kiküszöbölésére inzulin túladagolása esetén..

Adrenalin hatás
a belső szervekbe

Az adrenalin erőteljes stimuláló hatással van az alfa- és béta-receptorokra. A leginkább észrevehető hatások a műinjefin alkalmazásával figyelhetők meg. Ezzel párhuzamosan a test sokféle reakciója (például izzadás, piloos erekció - „libabumpok”, mydriázis) az általános szubjektív állapottól függ. Az adrenalin a szív- és érrendszeri funkciókat érinti leginkább..

Artériás hipertónia
(magas vérnyomás)

Az adrenalin közvetlenül kapcsolódik a vérnyomás emelkedéséhez. Intravénás adagolás után farmakológiai adagban elősegíti a vérnyomás gyors emelkedését, amelynek mutatói a beadott gyógyszer mennyiségétől függnek. Szisztolés (a felső érték normál 120 mmHg), a nyomás az exogén hormon bevezetésével gyorsabban növekszik, ellentétben a diasztolés értékkel (az alsó érték normál 80 mmHg), illetve az pulzusnyomás-mutató is növekszik (az impulzusnyomás a különbség szisztolés és diasztolés értékek között). Fokozatosan a hormon bevezetésére adott válasz csökkenti erejét, az átlagos vérnyomás bizonyos esetekben a normál alá eshet, és csak idő múlva tér vissza az eredeti értékekhez. Az adrenalin 3 befolyásoló tényező miatt növeli a nyomást: 1) közvetlen hatással van a szívizom összehúzódó képességére (fokozott inotrop hatás); 2) a pulzusszám növekedése (kronotrop hatás); 3) érösszehúzó hatás az előszaporodási erekre (különösen a bőr és a vesék érére). A magas vérnyomás hozzájárulhat a pulzus csökkentéséhez azáltal, hogy növeli a parasimpatikus rendszer hangját. Kis adagokban az adrenalin (kevesebb mint 0,12 mikrogramm / kg) vérnyomáscsökkentő hatású lehet, vagyis segíthet csökkenteni a nyomást. Hasonló hatás, valamint az adrenalin nagy dózisának kétlépcsős hatása mellett a béta2-adrenerg receptorok érzékenységének fokozódása (amelyek értágító hatással rendelkeznek); az alfa-receptorok kissé eltérő tulajdonságokkal rendelkeznek.

Az epinefrin intravénás vagy szubkután beadásakor a hatás valamivel eltérő módon jelentkezik. Az adrenalin szubkután beadásakor a helyi érösszehúzó hatások következtében ez elég lassan szívódik fel (a gyógyszer egyszeri hatékonysága 1 mg-os adagolásban hasonló az intravénás infúzióhoz 10-20 μg / perc). Megfigyelhető a szisztolés vérnyomás mérsékelt emelkedése a fokozott inotropikus hatások miatt. Az perifériás érrendszeri ellenállás csökken az izomszövetben a béta-2-adrenerg receptorok közvetlen stimulálása miatt (az izmok vérellátása javul); ennek eredményeként csökken a diasztolés vérnyomás. Mivel az átlagos vérnyomás jelentéktelen mértékben emelkedik, a baroreflex mechanizmusok gyenge hatással vannak a szívizomra. A pulzusszám, az ejekciós frakció, a stroke mennyiségének növekedése a szívizomra gyakorolt ​​közvetlen hatás és a vénás visszatérés növekedése miatt (ennek oka az a tény, hogy a jobb oldali pitvarban magas lesz a vérnyomás). Az infúzió sebességének növekedésével az érrendszeri rezisztencia és a diasztolés nyomás változatlan maradhat, vagy enyhén növekedhet - ez a beadott gyógyszer adagjától és ennek megfelelően a stimulált alfa- és béta-receptorok számától függ. Ezenkívül valószínűsíthető a kompenzációs mechanizmusok stimulálása..

Véredény

Az adrenalin közvetlenül hat a kis artériákra és kapillárisokra, míg a nagy erek reagálnak a hormon mennyiségének növekedésére. Így a vér újraelosztása különféle szervekben fordul elő.

Az epinefrin bevezetése a bőr vérkeringésének azonnali romlásához vezet, mivel az elülső kapillárisok és a kicsi erek erek összehúzódnak. Emiatt megsértik a felső és alsó végtagok vérellátását. A hormon helyi hatására a nyálkahártyára hyperemia figyelhető meg. Ez az érrendszeri reakciókkal magyarázható az elégséges oxigén hiányára.

Az emberi testben az adrenalin mérsékelt dózisai javítják az izomszövet vérkeringését. Ennek közvetett oka a béta2-adrenerg receptorok gyors stimulációja, amelyet ellensúlyozhat az alfa-adrenerg receptorok kis stimulációja. Alfa-adrenerg blokkolók használata esetén az izmokban az érrendszer fokozódik, és az érrendszeri ellenállás és a vérnyomás mutatói csökkennek (természetellenes reakció). A nem-szelektív béta-blokkolók használata során ritkán érrendszer-csökkentő hatást észlelnek, és ennek megfelelően a vérnyomás növekedését..

Az adrenalinnak az agy vérkeringésére gyakorolt ​​hatása közvetetten kapcsolódik a vérnyomás labilitásához. Mérsékelt adagokban az adrenalin az agyi erek enyhe szűkítéséhez vezet. A testre gyakorolt ​​stresszhatások során a szimpatikus rendszer hangjának növekedésével az agy erek nem szűkülnek, mivel az agyi vérkeringés fokát a vérnyomás növekedésével az autonóm idegrendszer szabályozza.

A gyógyszer olyan adagokban történő bevezetésekor, amelyek csekély mértékben befolyásolják a vérnyomást, az adrenalin növeli a vese érrendszeri ellenállását és 30–35% -kal javítja a vese véráramát. Ebben a folyamatban a vesékben lokalizált összes erek részt vesznek. Mivel a glomeruláris szűrési sebesség nem változik jelentősen, a szűrési frakció azonnal növekszik. A nátrium- és káliumionok kiválasztása lelassul; a vizeletmennyiség is változhat. A maximális reabszorpciós sebesség változatlan. Az adrenalin közvetlen hatása miatt a juxtaglomeruláris készülék béta-receptoraira növekszik a renintermelés.

Az adrenalin elősegíti a tüdő artériák nyomásának növekedését, mivel az adrenalin a vaszokonstriktornak hat a tüdő erekre. Túladagolás vagy megnövekedett hormonszint a vérben, az adrenalin tüdőödémához vezet, mivel a tüdőkeringésben megnövekedett nyomás és az érrendszer csökken.

Az endogén adrenalin felszabadulása és ennek megfelelően a szimpatikus rendszer stimulálása során javul a szívkoszorúér vérkeringése. Ez bizonyos adrenalin adagok bevezetésével is bekövetkezik, amelynél a szívkoszorúérben nem növekszik a nyomás. Ennek a hatásnak két mechanizmusa lehet. Az egyik az, hogy a szívmeghúzódások számának növekedésével a diasztole időtartama megnő; ezt azonban részben megállítja a szívkoszorúérben a véráramlás sebességének csökkenése a szisztolés stroke során, a szívizom erős összehúzódása és a koszorúér artériák kompressziója miatt; ha az aortában a nyomás növekszik, a diasztól során a szívkoszorúérben is növekszik a vér áramlási sebessége. A második mechanizmus az, hogy a szív összehúzódásának növelése és az oxigénfogyasztás növekedése elősegíti az adenozin felszabadulását; az utóbbi expozíció elnyomja az adrenalin vasokonstrikciós hatását a szívkoszorúérben.

Infarktus

Az adrenalin erős stimuláló hatással van a szívizomra. Általában a cardiomyocyták béta-1-adrenerg receptoraira van hatással, mivel ezek a receptorok nagyszámban megtalálhatók a szívben (béta-2 receptorok szintén a szívizomban vannak, de ezek száma függ az élő szervezet specifikus típusától)..

Jelenleg a tudósok nagy kíváncsiságát a béta1- és béta2-adrenerg receptorok szerepe játszik a miokardiális funkció szabályozásában, különös tekintettel ezek fontosságára a szívelégtelenség kialakulásában. Adrenalinnak kitéve a pulzusszám gyakran növekszik, ennek hátterében ritmuszavar alakul ki. Csökken a szisztolés idő, növekszik a kontraktilitás, a kilökődés és az oxigénfogyasztás. A szívizom hatékonysága (a szív egyensúlya és az oxigénfogyasztás) csökken. Az adrenalin főbb hatásai a következők: a kontrakciós erő növekedése, a nyomás növekedése izometrikus összehúzódás alatt, és fordítva, a nyomás csökkenése izometrikus relaxáció során, szintén fokozott ingerlékenység, a pulzus és a vezető rendszer aktivitása.

A pulzusszám növelésével az adrenalin ezzel együtt csökkenti a szisztolés idejét, ezért a diasztolia ideje általában nem csökken. Ennek oka az a tény, hogy a béta-adrenerg receptorok stimulálása a diasztole-idő csökkenésével jár. A pulzusszám növekedése annak a ténynek köszönhető, hogy a pacemaker spontán diasztolés depólarizációja felgyorsul; a pihenési potenciál azonban gyorsan eléri a kritikus mutatókat, és ennek eredményeként kialakul a cselekvési potenciál. A szívritmus-szabályozó gyakran a sinus csomópontjában vándorol. Az adrenalin felgyorsítja a Purkinje rostok spontán diasztolés depolarizációját, és hasonló módon hozzájárulhat az aritmiák kialakulásához is. Normálisan működő szívsejtekben ezek a változások nem fordulnak elő, mivel a 4. fázisban a membránpotenciál rögzítve van a myocytákban. Magas koncentrációban az adrenalin kamrai extrasisztolák megjelenéséhez vezethet - az aritmiák egyik fajtája. Mérsékelt adagokban epinefrin alkalmazásával ez ritkán fordul elő, és ha a szív szívérzékenysége megnövekszik (például érzéstelenítő gyógyszerek használata miatt), vagy egy szívroham során is, a saját adrenalin előállítása extrasystoles, tachycardia és kamrai fibrilláció kialakulásához vezethet..

Az adrenalinnak a szívizomra gyakorolt ​​hatásának részét a pulzusszám növekedése kíséri, a ritmus esetleges megszakításával (paroxysmal aritmia előfordulása). A pulzusszám növekedése önmagában nem eredményezi az akciópotenciál csökkenését.

A szív pulzusának vezetőképessége a Purkinje rostokban az gerjesztés során megfigyelt nyugalmi potenciál függvénye. A pihenőképesség csökkenése hozzájárul a vezetési zavarok kialakulásához (blokádig). Ilyen körülmények között az adrenalin gyakran normalizálja a pihenőképességet és a szívvezetést..

Az adrenalin hatására csökken az atrioventrikuláris csomó refrakciós periódusa (emellett a hormon adagolása, amely csökkenti a összehúzódások gyakoriságát azáltal, hogy növeli a parasimpatikus rendszer hangját, szintén megnövelheti ezt az időszakot). Ezen túlmenően az adrenalin csökkenti az atrioventrikuláris blokád (AV-blokád) mértékét, amely a szívbetegség hátterében, farmakológiai gyógyszereket szedve, vagy a parasimpatikus rendszer kifejezett tónusának hátterében fordul elő. A parasimpatikus rendszer fokozott tónusa esetén nagy a kockázata annak, hogy adrenalin hatására supraventrikuláris aritmiák alakulnak ki. Az adrenalin hatására kiváltott kamrai aritmiák során a parasimpatikus rendszer mechanizmusai, amelyek a károsodott vezetőképesség miatt a szívvezetés csökkenéséhez vezethetnek, szintén különös jelentőséggel bírnak. Ennek oka az is, hogy az ilyen típusú aritmiák kialakulásának valószínűsége olyan farmakológiai szerek segítségével csökken, amelyek csökkentik a szívizom adrenalin-érzékenységét. Az adrenalin stimuláló hatásának és az aritmiák kialakulásának provokálására való képességének erősítését a legtöbb esetben béta-blokkolók, például atenolol alkalmazásával szüntetik meg. Számos alfa-adrenoreceptor lokalizálódik a szívizomban; stimulációjuk hozzájárul a tűzálló időszak hosszabbodásához és a szívizom kontraktilitásának fokozásához.

Azt is megvizsgáltuk, hogy az adrenalin terápiás dózisban intravénásán adható-e be a szív elégtelenségre. Ebben az esetben megfigyelték az extrasisztolák kialakulását, majd a kamrai tachikardia kialakulását követi. Bizonyítékok mutatják össze az adrenalin szerepét a tüdőödémában. Az adrenalin csökkenti a T-hullám amplitúdóját az EKG-n. Állatokkal végzett kísérletek során azt találták, hogy ha nagy mennyiségű hormont alkalmaznak, akkor megfigyelhetők az ST szegmens és a T-hullám változásai.Ezek a rendellenességek a szívkoszorúér betegségben szenvedő betegek kardiogramján az angina pectoris rohama vagy a betegeknek adrenalin adásának hátterében (olyan állapotban vannak, amelyben szívelégtelenség fordul elő). angina pectoris rohamban szenvedő betegeknél az adrenalin beadása után hasonlóak az ischaemiahoz kapcsolódó EKG változásokhoz). Ezenkívül az adrenalin a szívizom sejtek korai halálához vezethet, különösen, ha intravénásan adják be. Az adrenalin toxicitást az izomszövet károsodása és más morfológiai változások fejezik ki. Jelenleg olyan kutatások folynak, amelyek bizonyítják, hogy a szívre gyakorolt ​​hosszantartó szimpatikus hatás provokálhatja-e a miokardiális sejtek korai halálát.

Emésztőrendszer
és a Urogenitális rendszer

Az adrenalin hatása a szervek simaizmaira attól függ, hogy milyen típusú adrenoreceptorok uralkodnak itt. Az adrenalin hatása az erekre fiziológiailag szignifikáns; a hormonnak a gyomor-bélrendszerre gyakorolt ​​hatása kevésbé jelentős. Alapvetően az adrenalin az alfa- és béta-receptorok serkentésével segít simítani a gyomor-bél traktus simaizmait. A bél perisztaltikáját elnyomja a magas hormonkoncentráció. Ugyanakkor a gyomor nyugodt állapotban van, a pylorus összehúzódik. Egyes esetekben a hormon egyedileg befolyásolja az emésztőrendszert. Megnövekedett hangzás esetén - a gyomor záróelemei ellazulnak, alacsonyakkal - csökkennek.

Ennek a hormonnak a méhre gyakorolt ​​hatása az élő szervezet típusától, a menstruációs ciklus fázisától és a terhességtől függhet. A testön kívül az adrenalin az alfa-blokkolók stimulálása következtében a méh izomrétegében megváltozásokhoz vezet. A testben az adrenalin hatása nem egyértelmű; a terhesség és a szülés utolsó szakaszában csökkenti a méh tónusát, valamint a kontraktilis aktivitását. Így szelektív béta-2-adrenerg agonistákat alkalmaznak a lehetséges koraszüléshez, azonban ezeknek a gyógyszereknek a hatása elhanyagolható.

Az adrenalin segíti a hólyag izomfalának pihenését (az alfa- és béta-receptorok stimulációja miatt). Az adrenalin magas koncentrációjának állandó kitettsége, valamint a prosztata izmainak összehúzódó képességének növekedése általában vizelési nehézségeket okoz..

Tüdő

Az adrenalin hatása a légzőszervekre elsősorban a hörgők simaizmok relaxációjára koncentrálódik. Az adrenalin erős hörgőtágító hatása fokozódik a hörgőgörcs alatt, amelynek kialakulását az asztma rohama vagy valamilyen farmakológiai gyógyszer bevonása provokálja. Ebben a vonatkozásban az epinefrin a hörgőt hordozó gyógyszerek antagonistája. Így a légzőrendszerre gyakorolt ​​hatása túlzott lehet.

Az asztma terápiás hatása azzal magyarázható, hogy a hízósejtekből származó gyulladás mediátorokat gátolnak és a hörgő nyálkahártya ödéma fokát csökkentik. A hízósejtek degranulációjára gyakorolt ​​túlnyomó hatást a béta2-adrenerg receptorok stimulálása magyarázza, a nyálkahártya hatást pedig az alfa-adrenerg receptorok stimulálása magyarázza. A glükokortikoszteroidok azonban a legjobb gyulladásgátló hatással vannak az asztmában..

központi idegrendszer

Az adrenalin gyakorlatilag nem jut át ​​a vér-agy gáton, ezért mérsékelt adagokban a hormon nem képes stimuláló hatást gyakorolni a központi idegrendszerre. Az adrenalin beadása során megfigyelt hatások elsősorban a keringési rendszerre, a szívre, az izomrostokra és az anyagcserére gyakorolt ​​hatására vezethetők vissza; vagyis a valószínű "adrenalin" hatások gyakran a stresszre gyakorolt ​​vegetatív reakció miatt merülnek fel. Néhány adrenerg agonista gyógyszer átjuthat a BBB-n.

Anyagcsere

Az adrenalin szintén befolyásolja az anyagcserét. A hormon hozzájárul a vércukorszint és a laktát növeléséhez. Az alfa2-adrenerg receptorok stimulálása gátolja az inzulin szintézisét, míg a béta2-adrenerg receptorokra kifejtett stimuláló hatás éppen ellenkezőleg, fokozza annak termelését. A Langerhans szigeteinek alfa-sejtjeinek P-receptoraira hatva az adrenalin stimuláló hatással van a glukagon szintézisére. Ezenkívül a hormon megzavarja a glükóz és a test szöveteinek kölcsönhatását azáltal, hogy lelassítja az inzulin szintézisét, és valószínűleg a csíkos izmokra gyakorolt ​​közvetlen hatása révén. A vizelet glükózszintje magas adrenalin-koncentrációban a vérben ritka jelenség. Az adrenalin stimulálja a glükoneogenezis folyamatát, mivel a béta-adrenerg receptorok aktiválódnak.

A zsírsejtek béta-receptorának befolyásolásakor az adrenalin stimulálja a triacilglicerin lipázt, és ez a zsírok glicerinné és zsírsavakká történő bomlásához vezet, és a zsírsavak koncentrációja a vérben növekszik. Az adrenalin hatására felgyorsul a szisztémás metabolizmus folyamata (mérsékelt dózisú hormon bevezetésével). Az anyagcserét a zsírszövetek fokozódó lebontása okozza.

Az adrenalin egyéb hatásai

Az adrenalin hatására megnő a nem fehérje folyadék szűrésének mértéke. Ezért csökken a keringtetett vér térfogata, és növekszik a vörösvértestek szintjének relatív mutatói és a fehérjetartalom biokémiai mutatója. Normál fiziológiás körülmények között a vér mérsékelt mennyiségű adrenalin ritkán vezet súlyos életveszélyes következményekhez, amelyeket vérvesztés, sokk és a vérnyomás csökkenése okoz. Az adrenalin hozzájárul a neutrofilek számának növekedéséhez (neutrofiliasis) is, nyilvánvalóan a béta-adrenoreceptorok által stimulált marginalizálódásuk fokának csökkenése miatt. Az emberi testben és sok állat organizmusában az adrenalin növeli a vérlemezke aggregációját sérülések során, és szabályozza a fibrinolízis folyamatát is.

Az adrenalin hatása az endokrin mirigyekre szinte minimális. Bizonyos esetekben munkájuk lelassul, elsősorban az adrenalin vazokonstrikciós hatása miatt. Az adrenalin elősegíti a nyálkahártyát és a nyálképződést. Az epinefrin szisztematikus alkalmazásával az izzadás és a pilo-erekció gyengén expresszálódik, de ha az adrenalint szubkután adják be, akkor mindkét fiziológiai hatás felerősödik. Ennek ellenére az alfa-blokkolók könnyen megállíthatják őket..

A szimpatikus idegekre gyakorolt ​​hatás a legtöbb esetben a mydriasis kialakulásához vezet, míg az adrenalin szubkonjunktív alkalmazásával a mydriasis nem figyelhető meg. Ezzel együtt, általában a szubkonjunktivális alkalmazás után, csökken a szemnyomás. Az e folyamatért felelős mechanizmusokat nem sikerült tisztázni, valószínűleg az érösszehúzódás következtében csökkent a könnyfolyadék termelése..

Az adrenalinnak való kitettség önmagában nem stimulálja az izomszövet működését, azonban a hormon javítja az idegrendszeri impulzus vezetőképességét, különösen a motoros neuronok állandó expozíciója esetén. Az alfa-adrenerg receptorok aktiválása a motoros neuronok végén az acetilkolin termelésének megnövekedéséhez vezet, valószínűleg azért, mert a kalciumionok fokozottan szállnak a neuronokba; Érdekes módon az autonóm idegsejtek végén az alfa2-adrenerg receptorok stimulálása segíti ezen neurotranszmitter felszabadulásának csökkentését. Ez részben azzal magyarázható, hogy a myasthenia gravis-ban szenvedő betegeknél az adrenalin az alsó végtagokra adódik az erősségi mutatók rövid távú növekedésével. Ezen felül az adrenalin közvetlenül befolyásolja a gyorsan összehúzódó izomrostokat, meghosszabbítva fizikai aktivitásukat és hozzájárulva a legnagyobb feszültségükhöz. Az adrenalin legfontosabb hatása a szelektív béta-2-adrenerg agonistákkal való képessége a remegés fokozására. Ez a hatás részben magyarázható az adrenalin és az adrenostimulánsok közvetlen részvételével, valamint a béta-adrenoreceptorok közvetett részvételével a neuromuszkuláris impulzusok erősítésében.

Az adrenalin a káliumionok számának vérében történő csökkenéséhez vezet - elsősorban a szövetekben a kálium és a béta2-adrenerg receptorok kölcsönhatása következtében, ez az izomszövetekben különösen intenzív. Ezt a folyamatot a káliumionok eliminációjának gyengülése mellett figyeljük meg. A béta-2-adrenerg receptorok ez a tulajdonsága felhasználható a genetikailag közvetített hiperkalémia kiküszöbölésére, amelyben bénulás, sávos izmok depolarizációja van. A szelektív béta2-adrenostimulátor szalbutamol nyilvánvalóan részlegesen normalizálja az izomszövet képességét a káliumionok visszatartására.

A nagy adagok vagy az adrenalin és más adrenostimuláló gyógyszerek szisztematikus beadása az artériák és a szívizom károsodásához vezet. A káros hatások mértéke szignifikánsan kifejezhető a szöveti nekrózis megjelenéséig (pontosan ugyanaz, mint egy szívroham esetén). Hogy pontosan ez történik, még nem állapították meg, bár egyértelmű, hogy az ilyen pusztulást szinte teljesen leállítják az alfa- és béta-blokkolók, valamint a kalciumcsatorna-blokkolók. Hasonló myocardialis károsodás alakul ki olyan hormon-aktív mellékvese daganatban szenvedő betegeknél - fehokromocitómában, vagy olyan gyógyszerek gyakori szisztematikus használatakor, amelyek növelik a norepinefrin szintjét.

Az adrenalin farmakokinetikai tulajdonságai

Mint korábban megjegyeztük, az orálisan adott adrenalin szinte nincs hatással a testre, mivel azt azonnal az oxidáció és az emésztőrendszer felszívja. A hormon felszívódása a szubkután alkalmazás során a lokális érösszehúzódás miatt meglehetősen lassan történik, csökkent vérnyomás esetén (például sokk esetén) az abszorpciós sebesség jelentősen lelassul. Intravénás infúzióval az adrenalin sokkal gyorsabban felszívódik. Súlyos esetekben gyakran szükség van az epinefrin gyors intravénás alkalmazására. Belélegzett formában az adrenalin minimális koncentrációban kielégítően befolyásolja a légzőrendszert, valamint információ van az adrenalin szisztémás hatásáról oldat belélegzésekor (leírták az aritmia kialakulásának esetét), de általában a testre gyakorolt ​​általános hatás ebben az esetben nagyobb koncentrációban kifejezőbb hormon inhalációs oldatban.

Az adrenalin a szervezetből elég gyorsan kiürül. Nagyon fontos a máj működése, amely enzimeken keresztül metabolizálja az adrenalint. Normál egészségi állapotban az adrenalin - metanephrin vizelet metabolitjai a vizeletben elég csekélyek, de hormon-aktív feochromocytoma jelenlétében a vizeletben a katecholaminok tartalma jelentősen megnő..

Az adrenalinnak számos farmakológiai analógja van, elsősorban súlyos kóros állapotokkal járó különféle betegségekben történő alkalmazásra. Az adrenalin tartalmú készítményeket különféle módon adják be: injekciókkal (szubkután vagy intravénásan) inhaláció formájában és helyileg a bőr vagy a nyálkahártya felületére. Az lúgos környezet elpusztítja az adrenalin molekulákat. A terápiás javallatok szerint egy felnőttnek általában 300-500 μg hatóanyagot adrenalinnal adnak. Szükség esetén vagy különösen súlyos esetekben az adrenalint intravénásan kell beadni. Ezenkívül a gyógyszernek koncentrálatlan hormont kell tartalmaznia, tehát az injekció beadását megelőzően vizben kell hígítani és lassan beinjektálni; az adagolás nem haladhatja meg a 250 mcg adrenalint, ilyen esetekben kivétel a szívmegállás. Ezenkívül ritka esetekben szívmegállás esetén az adrenalin közvetlenül a szívbe kerül. Szuszpenzió formájában az adrenalin felszívódásakor szubkután adagoláskor meglehetősen lassan felszívódik; ebben a formában a gyógyszer intravénásan tilos. A gyógyszer inhalációs formája a hatóanyag 1% -át tartalmazza. Óvatosan kell eljárni az adrenalin készítmények használatakor, mivel a testbe jutó hasonló 1% -os oldat halálos, parenterális beadásra 0,1% oldatot kell használni..

Ellenjavallatok
és mellékhatások

Az adrenalin kifejezett mellékhatásai közé tartozik a szorongás, fejfájás, a test remegése, tachikardia. Ezek a mellékhatások elég gyorsan leállnak, miután a beteg teljesen megnyugodott és vízszintes helyzetbe került.

Valószínűleg a súlyosabb mellékhatások megjelenése is. Nagy adrenalin adagok használata vagy gyors intravénás beadása gyakran a vérnyomás és a stroke hirtelen emelkedéséhez vezet. Számos kamrai aritmiát írtak le. Koszorúér-betegségben szenvedő betegekben a hormon beadása angina pectoris rohamhoz vezethet..

Az adrenalin általában nem megengedett azoknak az embereknek, akik nem szelektív béta-blokkolókat szednek, ilyen körülmények között az erekben az alfa1-adrenerg receptorok fokozott stimulációja a vérnyomás és a stroke hirtelen emelkedéséhez vezethet..

Felhasználási javallatok

Azon javallatok listája, amelyek esetében az adrenalin használata javasolt, kevés. A hormontartalmú gyógyszereket általában a szívizom, az érfalak és a légzőrendszer befolyásolására használják. Az orvosi gyakorlatban korábban az adrenalint alkalmazták a hörgőgörcs enyhítésére, manapság inkább szelektív béta-2-adrenerg agonistákat alkalmaznak. A hormon alkalmazásának fontos indikációja a súlyos, néha életveszélyes allergia (például anafilaxiás sokk, amelyben fulladás lehetséges). A helyi érzéstelenítéshez szükséges pénzeszközök időtartamának meghosszabbítása érdekében velük egyidejűleg adják be az epinefrint. Szív-összehúzódások hiányában az adrenalin segíthet a pulzus helyreállításában. Helyileg, helyi alkalmazásra az adrenalint használják a vérzéshez. Ráadásul az adrenalin a gége stenosisához is alkalmazható, gyakran az intubálás után.

Az adrenalin hatása
a szénhidrát anyagcserére
az izomszövetben

A mérsékelten magas koncentrációban lévő adrenalin stimuláló hatással van az emberi test működő izomcsoportjai és sok élő szervezet organizmusának glikogenolízisére. Később, az adrenalin természetes dózisát alkalmazó tanulmányok eredményei szerint a glikogenolízis nem növekedett, annak ellenére, hogy a glikogén-foszforiláz (egy enzim, amely lebontja a glikogént) magas aktivitása. Hasonlóképpen, azokban az emberekben, akiknek kétoldalú adrenalektómiája átesett, a glikogenolízis folyamatában a fizikai aktivitás hatására sem történt jelentős változás, még a helyettesítő terápia alkalmazását is figyelembe véve. Ugyanakkor azt találták, hogy a glikogén-foszforiláz és a triacil-glicerin-lipáz stimulációja csak akkor figyelhető meg, ha az adrenalint olyan dózisban adják be a betegeknek, amelyek az egészséges testben megfigyelt hormon koncentrációjának változását utánozzák fizikai vagy edzési stressz hatására. Ez arra utalhat, hogy az adrenalin stimulálhatja a glikogenolízis és a lipolízis folyamatait, emellett azt is mutatja, hogy a hormon hatására megfigyelhető az izomszövet lipolízisének és glikogenolízisének folyamatainak egyidejű stimulálása, és az energia metabolizmusban részt vevő szubsztrátok ezt követő kiválasztását magasabb szinten hajtják végre..

A gerincvelő meglévő sérüléseivel küzdő emberek az alsó végtagok ellenőrzésének elvesztését tapasztalják, emellett a lábizmok és az agy motoros központjai közötti visszajelzés hiányzik. Az ilyen betegek számára speciálisan elkészített felszerelés elkészítése segített számukra az aerob gyakorlatok elvégzésében ergométeren, magas oxigénfogyasztás kíséretében. Ennek eredményeként lehetővé vált az anyagcsere folyamatok (lipidek és szénhidrátok metabolizmusa) és az élettani változások tanulmányozása a fizikai aktivitás hatására. A gerincvelő-károsodással küzdő embereknél a speciális gyakorlatok kutatási gyakorlatban történő felhasználása során kiderült, hogy a motoros központok és az alsó végtagok izma közötti kapcsolat hiányában negatív változásokat figyelnek meg a glükóztermelési folyamatokban, ami végül a test glükózszintjének állandó csökkenéséhez vezet a fizikai erőfeszítés során. Ezzel együtt az epidurális érzéstelenítés eredményeként fellépő egészséges emberek testében hasonlóképpen megfigyelhetők a glükoneogenezis folyamatának negatív változásai is. Ezen túlmenően a gerincvelő sérüléseiben szenvedők normál vércukorszintet tartanak fenn a kézi gyakorlatok során. Ez az információ azt sugallja, hogy a központi idegrendszer serkentő hatása nem befolyásolja a vércukorszint fiziológiai mutatóinak fenntartását a glükóz-anyagcsere-folyamatok egyensúlyának fenntartása révén (a májszövetből történő mobilizációs sebesség ebben az esetben megfelel a szövetek glükózfogyasztásának). Ehhez a hormonális kontroll egyik mechanizmusa nem elegendő.

A gerincvelő-sérülésekkel küzdő emberek elektromos stimuláló gyakorlatainak végrehajtása során a glikogén a fő energiaforrás, ennek következtében az izomszövetben nagy mennyiségű tejsav van meghatározva. Ezenkívül az ilyen betegekben a szövetekben a glükóz felhasználása sokszor gyorsabban megy végbe, ellentétben az egészséges emberekkel, akik ugyanazon szimulátoron dolgoznak, azonos intenzitással.

Szimpatikus és adrenerg aktivitás
és szerepe a lipid anyagcserében

Az adrenalin intravénásan adva fokozza a lipolízist, amelynek mértékét a zsírszövet dialízisével mérik, és a lipolízis ereje az idő múlásával elveszíti az ezt követő adrenalin adagolásával. Gerincvelő-károsodásban szenvedő betegeknél, amikor speciális kézmozdulatokat végeztek zsírszövet dialízissel, meghatározták a csukló és a fenék feletti területről eltávolított zsírsejtek hasadásának mértékét. Mind azokban, mind más zsírsejtekben, a fizikai aktivitás hatására, megfigyelték a zsírosodás felgyorsulását, ami azt jelenti, hogy a szimpatikus idegsejtek általi beidegzés nem játszik fontos szerepet az izomterhelés során a lipolízis folyamatában. Ugyanakkor az adrenalin a vérben stimuláló hormon lehet, amely befolyásolja a zsírok lebontását. A fizikai aktivitás a testzsír csökkenéséhez vezet, és nyilvánvalóan a szimpatikus rendszer közvetlenül részt vesz ebben..

Az adrenalin stimuláló hatással van az izomszövetek lipid-bomlási folyamataira (a zsírszövetben előfordulókkal együtt), ebben az esetben 2 enzim - lipoproteidlipáz és triacilglicerin-lipáz - játszik fontos szerepet. A triacil-glicerin lipáz stimulálása az izmok aktív munkája során, valamint az adrenalin megnövekedett koncentrációjakor következik be. Nem olyan régen kiderült, hogy azokban az emberekben, akiknek kétoldalú adrenalektómiája átesett, edzés közben az adrenalin adása után a triacilglicerin lipáz és a keményítő foszforiláz egyidejű stimulálását hajtják végre. Ez arra utal, hogy az adrenalin hatása az izom trigliceridek és a glikogén mobilizálására is irányul..

Az adrenalin, az adrenoreceptorokra gyakorolt ​​hatása, a használati javallatok és az ellenjavallatok

Az adrenerg gyógyszerek osztályozása

Adrenerg szerek (adrenerg szinapszisban az gerjesztés átvitelét befolyásoló szerek) (adrenomimetikus és adrenerg blokkoló szerek)

Emlékezzünk arra, hogy az adrenerg szinapszisban az gerjesztés a norepinefrin (NA) közvetítőjén keresztül terjed. A perifériás innerváción belül a norepinefrin részt vesz az impulzusok adrenerg (szimpatikus) idegből effektor sejtekbe történő továbbításában..

Az idegimpulzusokra adott válaszként a norepinefrin felszabadul a szinaptikus hasadékba, és ez utóbbi kölcsönhatásba lép a posztszinaptikus membrán adrenoreceptorokkal. Az adrenerg receptorok a központi idegrendszerben és az effektor sejtek membránjain helyezkednek el, amelyeket a posztganglionikus szimpatikus idegek idéznek elő..

A testben meglévő adrenoreceptorok érzékenyek a kémiai vegyületekre. Egyes anyagoknál a gyógyszer-receptor komplex kialakulása megnöveli (gerjesztést), másoknál a beidegzett szövetek vagy szervek aktivitásának csökkenését (gátlását). A különféle szövetek reakcióinak ezen különbségeinek magyarázata érdekében 1948-ban Ahlquist kétféle receptor létezésének elméletét javasolta: alfa és béta. Az alfa-receptorok stimulálása általában a gerjesztés hatásait, a béta-receptorok stimulálását általában a gátlás, gátlás hatásai kísérik. Bár általában az alfa-receptorok izgató receptorok és a béta-receptorok gátló receptorok, vannak bizonyos kivételek e szabály alól. Tehát a szívben, a szívizomban az uralkodó béta-adrenerg receptorok stimuláló természetűek. A szív béta-receptorok gerjesztése növeli a szívizom-összehúzódások sebességét és erősségét, amit az automatizmus és a vezetőképesség növekedése kísér az AV csomóban. A gyomor-bél traktusban mind az alfa, mind a béta receptorok gátolják. Izgalmak miatt a bél simaizmai lazulnak..

A sejt felületén lokalizált adrenerg receptorok.

Az összes alfa-receptort fel lehet osztani az összehasonlító szelektivitás és az agonisták és antagonisták alfa-1 és alfa-2 receptorokra gyakorolt ​​hatásának erőssége alapján. Ha az alfa-1-adrenerg receptorok posztszinaptikusan lokalizálódnak, akkor az alfa-2-adrenerg receptorok az presszinaptikus membránokon lokalizálódnak. A preszinaptikus alfa-2-adrenerg receptorok fő szerepe a NEGATÍV VISSZAJELENTÉS rendszerében való részvételük, amely szabályozza a norepinefrin mediátor felszabadulását. Ezeknek a receptoroknak a gerjesztése gátolja a norepinefrin felszabadulását a szimpatikus rost varikozus sűrűsödéseiből.

A posztszinaptikus béta-adrenerg receptorok közül a béta-1-adrenerg receptorokat (a szívben lokalizálódókat) és a béta-2-adrenerg receptorokat (a hörgőkben a vázizmok erek, a tüdő-, agy- és koszorúér, a méhben) megkülönböztetik.

Ha a szív béta-1 receptorának gerjesztését az erő és a szívfrekvencia növekedése kíséri, akkor a béta-2 adrenoreceptorok stimulációjával megfigyelhető a szervek működésének csökkenése - a hörgők simaizmok relaxációja. Ez utóbbi azt jelenti, hogy a béta-2 adrenerg receptorok, vannak klasszikus gátló adrenerg receptorok.

Az alfa- és béta-receptorok különböző szöveteiben a kvantitatív arány eltérő. Az alfa-receptorok elsősorban a bőr erekben és a nyálkahártyákban, az agyban és a hasi régió erekben (vesék és belek, gastrointestinalis sphincterek, lépcsontok) koncentrálódnak. Mint láthatja, ezek az edények a kapacitív edények kategóriájába tartoznak.

Elsősorban a béta-1-stimuláló adrenerg receptorok a szívben lokalizálódnak, elsősorban a béta-2-gátló adrenerg receptorok a hörgők, az agy, a szívkoszorúér és a tüdő erek izmain helyezkednek el. Ez az elrendezés evolúciósan kialakult, veszély elfutásakor: meg kell terjeszteni a hörgőt, meg kell növelni az agy erek lumenét, fokozni kell a szív munkáját.

A norepinefrin adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatása rövid élettartamú, mivel a felszabadult mediátor 80% -át gyorsan elfogják, és az adrenergikus rostok végei aktív transzporttal felszívják. A szabad norepinefrin katabolizmusát (megsemmisítését) az adrenerg végek oxidatív dezaminálásával hajtják végre, és a monoamin-oxidáz enzim (MAO) szabályozza, amely a membránok mitokondriumaiban és vezikuláiban található. Az idegvégződésekből felszabaduló norepinefrin metabolizmusát az effektor sejtek metillezésével, a citoplazmatikus enzimmel - KATEKHOL-O-METYYL TRANSFERASE (COMT) - végezzük. A COMT szintén szinapszisban van, mind a plazma, mind az agy-gerincvelő folyadékában.

Az idegimpulzusok adrenerg átvitelére gyakorolt ​​farmakológiai hatások lehetőségei nagyon változatosak. Az anyagok működési iránya a következő lehet:

1) a norepinefrin szintézisére gyakorolt ​​hatások;

2) a hólyagokban levő norepinefrin lerakódásának megsértése;

3) a norepinefrin enzimes inaktivációjának gátlása;

4) a norepinefrin végső felszabadulására gyakorolt ​​hatás;

5) a norepinefrin preszinaptikus végződéseinek visszavételének megsértése;

6) a mediátor ektraneuronális elfogásának gátlása;

7) közvetlen hatás az effektor sejtek adrenerg receptoraira.

Tekintettel a működés domináns lokalizációjára, az összes fő eszközt, amely befolyásolja az gerjesztés átadását az adrenerg szinapszisokban, három fő csoportra osztjuk:

I. ADRENOMYMETIKA, azaz olyan gyógyszerek, amelyek stimulálják az adrenerg receptorokat, mint a NA közvetítője, utánozva.

II. ADrenerg blokkolók - gyógyszerek, amelyek gátolják az adrenerg receptorokat.

III. SZIMPATOLITIKA, azaz olyan gyógyszerek, amelyek közvetett mechanizmus alkalmazásával blokkolják az adrenerg átvitelt.

Az ADRENOMIMETIKA között viszont különbséget kell tenni:

1) KATECHOLAMINOK: adrenalin, norepinefrin, dopamin, izadrin;

2) NECATECHOLAMINES: efedrin.

KATEKHOLAMINY - anyag, amely katechol vagy orto-dioxibenzol magját tartalmazza (orto - a szénatom felső helyzete).

Az alapok csoportja, az ADRENOMIMETICS, három alapcsoportból áll.

Mindenekelőtt megkülönböztetik:

1) ÖSSZEÁLLÍTVA AZ ALPHA- ÉS BETA-ADRENORE-RÉSZVÉTELEK, azaz az ALPHA, BETA-ADRENOMIMETIKÁK ÖSSZEHASONLÍTÁSA:

a) ADRENALIN - mint klasszikus, közvetlen alfa, béta-adrenerg agonista;

b) EPHEDRIN - közvetett alfa-, béta-adrenerg agonista;

c) NORADRENALINE - közvetítőként hat az alfa-, béta-adrenerg receptorokra, gyógyszerként - az alfa-adrenerg receptorokra.

2) ESZKÖZÖK AZ ALPHA-ADRENOR VÉTELEK SZERKEZÉSÉRE.

3) ESZKÖZÖK A BÉTA-ADRENOROK VEZÉRLŐK, A BÉTA-ADRENOMIMÉTIKA STIMÁLÁSÁRA:

a) NEM szelektív, azaz hat a béta-1 és béta-2-adrenerg receptorokra - ISADRINE;

b) SZELEKTÍV - SALBUTAMOL (elsősorban béta-2 receptorok), FENOTEROL stb..

II. ADRI-BLOCKING AGENTS (ADR-BLOCKING AGENTS)

A csoportot a drogok 3 alcsoportja is képviseli.

a) NEM-SZELEKTÍV - TROPAFÉN, PENTOLAMIN, valamint a dihidrogénezett ergot-alkaloidok - DIGIDROERGOTOXIN, DIGIDROERGOKRISTIN és mások;

b) SZELEKTÍV - PRAZOZIN;

a) NEM SZELEKTÍV (béta-1 és béta-2) - ANAPRILIN vagy PROPRANOLOL, OXPRENOLOL (TRASICOR) ÉS EGYÉB;

b) SELECTIVE (béta-1 vagy kardioselektív) - METOPROLOL (BETALOK).

III. SZIMATATOLITIKA: OCTADIN, RESERPIN, ORNIDE.

Az anyag elemzését az alfa- és béta-adrenerg receptorokra ható eszközökkel, vagyis az alfa-csoport béta-adrenerg agonistáival kezdjük meg..

A legjellemzőbb, klasszikus reprezentatív alfa-, béta-adrenerg agonisták az ADRENALINE (Adrenalini hydrochloridum, ampullája 1 ml, 0, 1% oldat).

Adrenalinszintet szerezzen szintetikus úton vagy levágó szarvasmarhák izolálásával a mellékvesékből.

MŰKÖDÉSI MECHANIZMUS: közvetlen, azonnali, izgalmas hatással van az alfa- és béta-adrenerg receptorokra, tehát közvetlen adrenomimetikumok.

ADRENALIN HATÁSOK AZ ALPHA-ADRENORCEPTOROKRE VONATKOZÓ TEVÉKENYSÉGEN

Az adrenalin szűkíti a legtöbb véredényt, különösen a bőr, a nyálkahártyák, a hasi szervek stb. Érét, ezzel összefüggésben az adrenalin növeli a vérnyomást. A gyógyszer az erekre és az artériákra hat. Az adrenalin hatása az iv bevezetésével szinte a tű végén alakul ki, de a fejlődő hatás csak 5 percig tart. Az adrenalin alfa-adrenoreceptorokra gyakorolt ​​hatása összekapcsolódik a látás szerveire gyakorolt ​​hatásaival. A szem íriszének radiális izmainak szimpatikus beidegzésének stimulálása - m. dilatátor pupillae - az adrenalin kitágítja a pupillát (mydriasis). Ez a hatás rövid élettartamú, nincs gyakorlati jelentősége, csak élettani jelentőséggel bír (a félelem érzése: „a félelemnek nagy szemei ​​vannak”).

Az adrenalin alfa-adrenerg receptorokra gyakorolt ​​hatásának következménye a lép kapszula csökkentése. A lépkapszula összehúzódását nagyszámú vörösvérsejt szabadul fel a vérben. Ez utóbbi védi a feszültségreakciókat, például hypoxia és vérvesztés miatt..

AZ ADRENALIN VÉGREHAJTÁSÁHOZ KAPCSOLATOS HATÁSOK.

A béta-1-adrenerg receptorok stimulálják a terv receptorait, azok lokalizációját a szívben, a szívizomban. Izgatva őket, az adrenalin növeli a szív mind a négy funkcióját:

- növeli a összehúzódások erejét, vagyis növeli a szívizom összehúzódhatóságát (pozitív inotrop hatás);

- növeli a összehúzódások gyakoriságát (pozitív kronotrop hatás);

- javítja a vezetőképességet (pozitív dromotrop hatás);

- növeli az automatizmust (pozitív batmotrop hatás).

Ennek eredményeként növekszik a sokk és a perc mennyiség. Ezt kíséri a szívizom metabolizmusának növekedése és az oxigénfogyasztásuk növekedése, és a kezelés hatékonysága csökken. A szív nem gazdaságosan működik, a hatékonyság alacsony lesz.

A BETA-1 ÉS A BETA-2-ADRENEOREPTOROK SZIMULÁCIÓJÁKAL ÉS A METABOLIÓS HATÁSOKKAL KAPCSOLATOSAN KAPCSOLATAK. Az adrenalin stimulálja a glikogenolízist (a glikogén lebontását), ami a vércukorszint emelkedéséhez (hiperglikémia) vezet. A vér növeli a tejsav, kálium tartalmat, a szabad zsírsavak szintjét (lipolízis).

A béta-2-adrenerg receptorok gerjesztése (ez a klasszikus gátló típusú béta-adrenerg receptorok) a hörgők kibővítéséhez vezet - hörgőtáguláshoz. Az adrenalinnak a hörgőkre gyakorolt ​​hatása különösen akkor erős, ha görcsben vannak, vagyis bronchospasmban vannak. Nagyon fontos, hogy az adrenalin mint hörgőtágító anyag erősebb (mint más adrenomimetikumok), mint az M-antikolinerg szerek (például atropin).

Ezen felül az adrenalin csökkenti a tracheobronchiális fa mirigyeinek szekrécióját (különösen a hörgők nyálkahártyájának erek szűkítése miatt). Még a béta-2 vétel esetén is, a szívkoszorúér, a tüdő erek, a vázizmok erek, az agy adrenalin hatására.

CNS ADRENALINE

A gyógyszernek gyengén stimuláló hatása van a központi idegrendszerre, ez inkább élettani hatás. Nincs farmakológiai jelentősége.

AZ ADRENALIN ALKALMAZÁSÁHOZ KAPCSOLATOS JAVASLATOK

1) Sokk elleni szer (akut hipotenzió, összeomlás, sokk esetén). Sőt, ez az indikáció 2 hatáshoz kapcsolódik: az érrendszer növekedése és a szív stimuláló hatása. I / O bevezetés.

2) allergiaellenes szerként (anafilaxiás sokk, allergiás genezis bronchospasmusa). Ennek a jelzésnek van valami közös az 1. jelzéssel. Ezen túlmenően az adrenalin fontos javallatot jelent a gége angioödémájának kezelésére. I / O bevezetés.

3) A helyi érzéstelenítők oldatának adalékanyaga, hogy meghosszabbítsák hatásukat és csökkentsék a felszívódást (toxicitás).

A felsorolt ​​hatások az alfa-adrenerg receptorok gerjesztésével kapcsolatosak.

A BÉTA VÉGREHAJTÁSHOZ KAPCSOLATOS ADRENALIN JAVÍTÁSOK

1) Szívmegállás esetén (fulladás, elektromos sérülés). Intracardiac kerül bevezetésre. Az eljárás hatékonysága eléri a 25% -ot. De néha csak így lehet megmenteni a beteget. Ebben az esetben jobb a defibrillátor használata..

2) Az adrenalin az AV-szívblokk legsúlyosabb formáira, azaz a nehéz szív aritmiáira javasolt..

3) A gyógyszert bronchuspasmus enyhítésére is alkalmazzák asztmás betegekben. Ebben az esetben az adrenalin szubkután adagolására kerül sor..

Adja be a szubkután, mivel a béta-adrenerg receptorok, különösen a béta-2-adrenerg receptorok alacsony adrenalin koncentráció mellett 30 percig jól gerjesztik (a hatás meghosszabbodik).

4) Egy 0,5 mg-os adagban az epinefrint sc beadással lehet felhasználni sürgős gyógyszerként a hipoglikémiás kóma kiküszöbölésére. Természetesen jobb, ha glükóz-oldatokat vezet be, de bizonyos formákban adrenalint használnak (számítanak a glikogenolízis hatására).

AZ ADRENALINE KOCKÁZATI HATÁSAI

1) Intravénás alkalmazás esetén az adrenalin szívritmuszavarokat okozhat kamrai fibrilláció formájában.

Az aritmiák különösen veszélyesek, ha az adrenalint a miokardiát szenzibilizáló gyógyszerek hatása mellett adják be (érzéstelenítők, például modern fluortartalmú általános érzéstelenítők, fluorotan, ciklopropán). Ez jelentős nemkívánatos hatás..

2) Könnyű szorongás, remegés, izgatottság. Ezek a tünetek nem szörnyűek, mivel ezeknek a hatásoknak rövid ideje van megnyilvánulása, emellett a beteg extrém helyzetben van.

3) Az adrenalin bevezetésekor tüdőödéma léphet fel, ezért sokkoknál jobb a dobutrex gyógyszert alkalmazni..

  1. A noorepinefrin, annak hatása az adrenerg receptorokra, a javallatok és az ellenjavallatok

Az alfa- és béta-receptorokat stimuláló ágensek csoportjának képviselője az L-NORADRENALIN is. Az alfa esetében a béta-receptorok közvetítőként működnek; gyógyszerként csak az alfa-receptorokat érinti. A noorepinefrin közvetlen erős stimuláló hatású az alfa-adrenerg receptorokra..

Latin neve - Noradrenalini hydrotatis (ampullája 1 ml - 0,2% oldat).

A NA fő hatása a vérnyomás (BP) kifejezett, de rövid távú (néhány percen belül) emelkedése. Ennek oka a norepinefrin közvetlen stimuláló hatása az érrendszeri alfa-adrenerg receptorokra és perifériás ellenállásuk növekedése. Az adrenalinval ellentétben a szisztolés, diasztolés és az átlagos vérnyomás emelkedik.

A HA hatása alatt lévő véna szűk. A vérnyomás emelkedése annyira jelentős, hogy a carotis sinus baroreceptorok HA-val szembeni stimulációja következtében fellépő gyorsan fellépő magas vérnyomásra reagálva a szív összehúzódásának ritmusa jelentősen csökken, ami a carotis sinusból a vagus idegek központjaihoz vezető reflex. Ennek megfelelően a noradrenalin alkalmazásával kialakuló bradycardia megelőzhető atropin alkalmazásával..

Norepinefrin hatására a szívteljesítmény (perc térfogat) vagy gyakorlatilag nem változik, de a stroke hangereje növekszik.

A belső szervek, az anyagcsere és a központi idegrendszer simaizomjaira a gyógyszer egyirányú hatást fejt ki az adrenalinval, ám ez utóbbival lényegesen alacsonyabb.

A norepinefrin fő adagolási módja az i / v (az emésztőrendszerben bomlik; s / c a nekrozis az injekció helyén). Intravénásan kell beadni, csepegtetni, mivel rövid ideig hat.

A NORADRENALINE HASZNÁLATI UTASÍTÁSOK.

Használat olyan körülmények között, amelyeket heveny vérnyomáscsökkenés kísér. Leggyakrabban traumás sokk, kiterjedt műtét.

Súlyos hipotenzióval járó kardiogén (miokardiális infarktus) és vérzéses vér (vérvesztés) esetén a norepinefrin nem alkalmazható, mivel az arteriolák görcsének köszönhetően a szöveti vérellátás még inkább romlik, vagyis a mikrocirkuláció romlik (a vérkeringés központosítása, a mikrovaszkularizáció görcsös - ezzel a háttérrel szemben a norepinephrine) tovább rontja a beteg helyzetét).

Mellékhatások a norepinefrin alkalmazásakor ritkák. Kapcsolódhatnak a lehetséges:

1) légzési elégtelenség;

2) fejfájás;

3) szívritmuszavarok megnyilvánulása, ha kombinációban vannak a miokardiális ingerlékenységet fokozó szerekkel;

4) az injekció beadásának helyén szöveti nekrózis (arteriolák görcsje) fordulhat elő, ezért iv..

|következő előadás ==>
Mérgező FOS és AChE anyagok|Alfa, béta és dopamin receptor stimulánsok

Hozzáadás dátuma: 2014-01-11; Megtekintések: 4543; szerzői jogok megsértése?

Az Ön véleménye fontos számunkra! Hasznos volt a közzétett anyag? Igen | Nem